洛哌丁胺
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- CAS号:
- 53179-11-6
- 英文名:
- Loperamide
- 英文别名:
- C07080;Tebloc;utanamide;LOPERAMIDE;Loperamide Monomer;Loperamide USP/EP/BP;4-(4-chlorophenyl)-n,n-dimethyl-alpha;4-(4-chlorophenyl)-n,n-dimethyl-alpha,alpha-diphenyl-4-hydroxy-1-piperidineb;4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-,-diphenyl-1-p-piperidinebutanamide;4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-α,α-diphenyl-1-piperidinebutyramide
- 中文名:
- 洛哌丁胺
- 中文别名:
- 腹泻啶;易蒙停;洛哌丁胺;苯丁哌胺;咯哌丁胺;氯苯哌丁胺;盐酸洛派丁安;洛哌丁胺单体;苯丁哌胺,腹泻啶;4-对氯苯-4-羟基-N,N-二甲基-α,α-二苯-1-对哌啶基丁酰胺
- CBNumber:
- CB7402928
- 分子式:
- C29H33ClN2O2
- 分子量:
- 477.04
- MOL File:
- 53179-11-6.mol
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洛哌丁胺性质、用途与生产工艺
化学性质
盐酸洛哌丁胺(Loperamide Hydrochloride):C29H33ClN2O2?HCl。[34552-83-5]。从异丙醇结晶,熔点222~223℃。UV最大吸收(0.1mol/L盐酸/2-丙醇,10ml/90m1):253,259,265,273nm(ε532,648,581,233)。溶解度(g/100ml):水(pH值1.7)0.14,柠檬酸盐-磷酸盐(pH值6.1)0.008,柠檬酸盐-磷酸盐(pH值7.9) <0.001,甲醇28.6,乙醇5.37,2-丙醇1.11,二氯甲烷35.1,丙酮0.20,乙酸乙酯0.035,乙醚<0.001,己烷<0.001,甲苯0.001,二甲基甲酰胺10.3,四氢呋喃0.32,4-甲基-2-戊酮0.020,丙二醇5.64,聚乙二醇400 1.40,二甲亚砜20.5,2-丁酮0.18。pKa 8.66。在生理的pH值范围内几不溶于水(0.002%)。稳定,在一般条件下可贮存数年。不吸湿,对光不敏感。急性毒性峨。小鼠(mg/kg):75皮下注射;105口服。急性毒性LD
50大鼠(mg/kg):185口服。
用途
为一极强的长效抗腹泻药。其化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶,但治疗量对中枢神经系统无任何作用。适用于急性腹泻以及各种病因引起的慢性腹泻,如溃疡性结肠炎、非特异性结肠炎、肠道易激综合征以及对胃、肠部分切除术后和甲亢引起的慢性腹泻的治疗。
用途
洛哌丁胺为苯基哌啶类止泻药,具有长效作用,用于治疗功能性腹泻以及因胃肠切除或肠器质性损害等引起腹泻,疗效甚佳。小鼠口服LD50为105mg/kg,大鼠(7d)为185mg/kg。
生产方法
以二苯乙腈为原料,在氨基钠存在下与环氧乙烷反应后用盐酸水解,再在室温下用48%HBr-HAc开环,经氯化、二甲胺化后与4-对氯苯基-4-羟基哌啶在甲基异丁基酮及碳酸钠存在下缩合制得洛哌丁胺。以二苯乙腈计,总收率13.4%。
生产方法
二苯乙腈(I)和氨基钠作用后,再于5~10℃通入环氧乙烷。通毕,保温后在室温反应,得化合物(Ⅱ),收率66%。
往化合物(I)中,加入36%溴化氢的冰乙酸溶液,在25~30℃搅拌。过滤,水洗至Ph值5。干燥得化合物(Ⅲ),收率88%。
化合物(Ⅲ)用氯化亚砜氯化为化合物(Ⅳ),收率95%。
化合物(Ⅳ)和碳酸钠溶于甲苯和水,在0~5℃通入二甲胺,保温。水层用氯仿提取,提取液浓缩。残物用甲基异丁基酮重结晶,得化合物(V),收率56%。
化合物(V)、化合物(Ⅵ)、碳酸钠和碘化钾溶于甲基异丁基酮,回流脱水。减压回收溶剂,残物加异丙醇加热溶解,于40℃通过氧化铝柱,脱色过滤,加氯化氢异丙醇溶液至Ph值3。冷却至5℃,滤集结晶,用异丙醇洗至Ph值6,80℃真空干燥至恒重,得洛哌丁胺,收率58%。
洛哌丁胺
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