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SU5416

SU5416, 204005-46-9, 结构式
SU5416
CAS号:
204005-46-9
英文名:
SU 5416
英文别名:
17022;SU54161;SeMaxinib;(Z)-3-((3;Sugen 5416;SU5416 /SU-5416;SU 5416 semaxanib;SEMAXINIB(SU 5416);SU 5416 (SeMaxinib);VEGFR2 Kinase Inhibitor III
中文名:
SU5416
中文别名:
塞马西尼;司马沙尼;3-二氢-3-[(3;化合物SEMAXINIB;SU 5416, 一种VEGFR2/FLK1抑制剂;5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基)吲哚啉-2-酮;5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮;(Z)-3-((3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基)吲哚啉-2-酮;3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮;1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮
CBNumber:
CB8504771
分子式:
C15H14N2O
分子量:
238.28
MOL File:
204005-46-9.mol

SU5416化学性质

熔点:
226-228 °C
沸点:
481.4±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.256±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
H2O: insoluble
酸度系数(pKa):
12.59±0.20(Predicted)
形态:
Yellow orange solid
颜色:
yellow to yellow orange
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-36
WGK Germany: 3
海关编码: 29339900

SU5416性质、用途与生产工艺

生物活性

Semaxinib (SU5416) 是有效,选择性的 VEGFR (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 为 1.23 μM。

靶点

Flk-1

1.23 μM (IC 50 )

体外研究

Semaxinib (SU5416) inhibits VEGF-driven mitogenesis in a dose-dependent manner with an IC 50 of 0.04±0.02 μM (n=3). In contrast, Semaxinib (SU5416) blocks FGF-dependent mitogenesis of HUVECs with an IC 50 of 50 μM (n=10). An IC 50 of 20.26±5.2 μM, which is about 20-fold less in potency on PDGF-dependent autophosphorylation, is observed when SU5416 is tested in NIH 3T3 cells overexpressing the human PDGF receptor β.

体内研究

Daily administration of Semaxinib (SU5416) (i.p., 3 mg/kg/day) inhibits the local growth of C6 tumors in the colon. A comparable level of growth inhibition (62% by day 16; P=0.001) is observed for tumors growing in the colon in comparison with ones growing in the hindflank region (54% by day 18; P=0.001). These results indicate that Semaxinib (SU5416) could inhibit tumor growth at a site other than the subcutaneous implantation site, where the preexisting vasculature may be different. Daily treatment with Semaxinib (SU5416) (25 mg/kg) results in a significantly lower tumor growth rate with tumor masses of up to 8% of that present in control animals by day 22 after implantation. Inhibition of tumor growth is clearly preceded by a marked reduction of the tissue area covered by the newly formed glioma microvasculature in the Semaxinib-treated group, indicating a reduced initial tumor vascularization.

SU5416 上下游产品信息

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SU5416 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-10374Semaxinib5 mg612元
2024/04/30HY-10374SU5416
Semaxinib
204005-46-910mM * 1mLin DMSO673元

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