丹参素钠性质、用途与生产工艺
丹参素是从丹参中提取分离得到的一种水溶性成分,丹参素在自然界中不稳定,故常用其钠盐,丹参素为丹参所含专属性成分。丹参素钠具有明显的药理活性,包括心肌保护、抑制血栓形成、抗炎、增强免疫、抗血小板聚集和解聚的等作用,多用于活血化瘀,理气止痛。本信息是由Chemicalbook的孙晓霞编辑整理。
丹参素钠是丹参中的主要水溶性有效成分丹参素的钠盐,提取于唇形科植物丹参的干燥根及根茎。丹参,为多年生草本,高30~80cm,全株密被长柔毛。根圆柱形,砖红色。茎直立,多分枝。叶片为单数羽状复叶,叶柄长1~7cm,小叶3~7,长1.5~8cm,宽1~4cm,卵圆形,或椭圆状卵圆形,基部圆形或偏斜,边缘具圆锯齿,两面被柔毛。轮伞花序6花或多花,下部者疏离,上部者密集,组成长4.5~17cm具长梗的顶生或腋生总状花序;花萼钟形,长约1.1cm,花后稍增大,外面被疏长柔毛及具腺长柔毛,具缘毛。内面中部被白色长硬毛,二唇形,上唇全缘,三角形,顶端具3个小尖头,下唇与上唇近等长,深裂成二齿,三角形;花冠蓝紫色,内面离冠筒基部约2~3mm处有柔毛环,冠檐二唇形,上唇镰刀状,向上竖立,下唇短于上唇,3裂,中裂片顶端2裂,裂片顶端具不整齐的尖齿,侧裂片短,圆形;能育雄蕊2,花丝中部关节处略被小疏柔毛;退化雄蕊线形,长约4mm,花盘前方稍膨大。小坚果椭圆形,黑色,长约3.2cm,直径约1.5mm。花期5~8月,果期8~9月。生于海拔120~1300m的山坡林下草丛或溪谷旁。分布于中国西南及河北、山西、陕西、甘肃、宁夏、山东、江苏、安徽、江西、四川、贵州。
根含呋喃并菲醌类色素丹参酮Ⅰ (tanshinone Ⅰ)、丹参酮ⅡA (tanshinoneⅡA,丹参素)、丹参酮ⅡB (tanshinone ⅡB)、隐丹参酮(cryptotanshinone)、异丹参酮Ⅰ(isotanshinone Ⅰ)、异丹参酮Ⅱ(isotanshinone Ⅱ)、异隐丹参酮(isocryptotanshinone)、丹参新酮(miltirone)。另分离出丹参醇Ⅰ(tanshinol Ⅰ,C19H24O3,熔点129℃)和丹参醇Ⅱ(tanshinol Ⅱ)。此外尚含维生素E。还含羟基丹参醌(hydroxytanshinone)、丹参醌甲酯(methyltanshinone)和丹参酚(salviol)。还含原儿茶醛和原儿茶酸。
![丹参](/NewsImg/2015-07-13/201571311361547499.jpg)
图1为丹参
1.预防心肌缺血 丹参素钠对心肌缺血再灌注损伤(MI/R)的预防作用,一方面是通过抑制NI/R损伤的炎性反应来发挥心肌保护作用,研究表明,丹参素钠可显著减少大鼠心肌梗死面积, 降低大鼠血清中炎症因子、肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素IL-1、IL-6的生成和释放,改善心肌组织的病理变化;另一方面是通过降低心肌耗氣量来实现心肌保护的。丹参素钠可明显增加麻醉犬心输出量、冠脉流量,降低冠脉阻力、总外周阻力及心肌氧摄取率作用强度与剂世有一定的量效关系。
2.抗脑缺血 研究发现丹参素钠可降低大鼠脑缺血再灌注损伤(I/R)后对神经的损伤减小脑梗死范围提高脑组织抗氧化能力, 减少内皮功能降低, 从而降低脑(I/R)对脑组织的损伤。
3.抗癌作用 丹参素钠有明显抑制癌细胞生长的作用并能协同性增强tk/GCV系统对癌细胞的杀伤作用,增强自杀基因因旁观者效应。
4.抗抑郁机制 皮质酮水平与抑郁症严重程度有关,且抑郁症患者血浆皮质酮水平升高。PC12 细胞可分泌多巴胺、去甲肾上腺素等,常被用于分析神经元分化的研究。实验用高浓度皮质酮损伤 PC12 神经细胞,可见细胞的损伤与死亡,而丹参素钠可以增加细胞存活率,与对照组相比有显著差异,表明丹参素钠对皮质酮导致的 PC12 细胞损伤有保护作用,这种保护作用有可能是丹参素钠发挥抗抑郁作用的机制之一。
5.其他作用 丹参素纳能有效预防股骨头缺血坏死。丹参素钠对视网膜新生血管形成有一定的预防作用。
取丹参粉碎至200~300目 , 2 %盐酸水溶液 (固液比1∶3)索氏提取3次 ,每次1. 5 h。冷却 ,过滤后用乙酸乙酯萃取 ,有机相氮气流保护下减压浓缩 ,得丹参素粗品。粗品加水溶解至50 mL,水液经过 AB-8树脂柱层析。以丙酮- 水梯度洗脱,混合溶剂中水从100 % 变化到 0 % ,同时丙酮从0 %变化到100 % 。20 m L分段收集,HPLC检测,合并浓缩主要含丹参素的流分。将上步产品溶于适量甲醇, 5 % NaHCO3调节pH至6. 5,加乙醚至浑浊 ,室温放置,析出类白色粉末状物质(丹参素钠盐) ,过滤,充氮后低温保存。接上步中间品溶于适量高纯水中,直接经过HPLC纯化,适当浓缩,冷冻干燥得丹参素钠白色针状结晶。
研究丹参素钠在Beagle犬体内的药代动力学,结果丹参素钠静脉滴注和口服的药代动力学均符合二室开放模型,分布相半衰期(t1/2α)为2.23,3.32h,表观分布容积(Vd)为3.86L/kg,药时曲线下面积(AUC)分别为1947.09,628.77μg/(min.L),口服生物利用度为40%,丹参素钠在Beagle犬体内呈快吸收慢消除动力学特征。
注射用丹参素钠是以丹参素钠为主要成分制成的无菌冻干粉针,现拟开发为用于治疗缺血性脑中风的新药,给药途径为静脉滴注,使用剂量为150 mg ( 人·d)。对丹参素钠进行主要药效学之外的药理研究, 结果显示, 注射用丹参素钠30、60 和 120 mg/kg,尾静脉注射给药对小鼠的自主活动、一般行为、协调运动无明显影响, 对小鼠腹腔注射阈下剂量戊巴比妥钠亦无协同作用; 注射用丹参素钠 5、10 和 20 mg/kg 静脉滴注给药对麻醉 Beagle 犬的平均动脉压、收缩压、舒张压、心率、心电、呼吸频率和呼吸幅度均无明显影响。 由此可见, 注射用丹参素钠在所用剂量范围内对动物精神神经系统、呼吸系统无明显影响, 对心血管系统亦无明显作用。
化学性质
溶于甲醇、水,不溶于氯仿、乙醚。 来源于唇形科植物丹参 Salvia miltiorrhiza Bge.和甘西鼠尾草的根。
用途
用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:具有抑制血小板聚集及抗凝作用,抗菌消炎及增强机体免疫作用,抗动脉粥样硬化及降血脂作用,抗血栓形成作用,治疗肝损伤的作用,抗脑缺血损伤作用等。
丹参素钠
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