磷霉素氨丁三醇
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- CAS号:
- 78964-85-9
- 英文名:
- Fosfomycin tromethamine
- 英文别名:
- FOSFOMYCIN TROMETAMOL;FOSFOMYCIN TROMETHAMOL;phosphomycin trometamol;tromethamine-fosfomycin;z1282;monuril;Fosfomycin tromethanol;fosfomycin tromethamine;fosfomycintrometamolsalt;Tromethamine fosfosmycin
- 中文名:
- 磷霉素氨丁三醇
- 中文别名:
- 复安欣;磷霉素三甲胺;磷霉素缓血酸铵;磷霉素氨丁三醇;复美欣氨基丁三醇;磷霉素氨基丁三醇;磷霉素氨丁三醇NA;磷霉素氨丁三醇对照品;复美欣氨基丁三醇 USP标准品; 磷霉素氨丁三醇/复美欣氨基丁三醇
- CBNumber:
- CB9365184
- 分子式:
- C7H18NO7P
- 分子量:
- 259.19
- MOL File:
- 78964-85-9.mol
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磷霉素氨丁三醇化学性质
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熔点:
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122-125oC
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储存条件:
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Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
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溶解度:
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Very soluble in water, slightly soluble in ethanol (96 per cent) and in methanol, practically insoluble in acetone.
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形态:
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Solid
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颜色:
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White to Off-White
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稳定性:
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Hygroscopic
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InChIKey:
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QZJIMDIBFFHQDW-LMLSDSMGSA-N
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磷霉素氨丁三醇性质、用途与生产工艺
磷霉素氨丁三醇(fosfomycin trometamol)是磷霉素和2-氨基-2-羟甲基-1,3丙二醇盐按1:1组成的混合物,磷霉素是其活性成分。磷霉素氨丁三醇克服了磷霉素金属盐的一些缺陷,具有药效温和,口服吸收浓度高,作用时间长等优点,是一种更温和更有效的抗菌药物。
磷霉素氨丁三醇用于治疗敏感细菌引起的急性单纯性下尿路感染(如:急性膀胱炎、慢性膀胱炎急性发作、急性尿道膀胱综合征、非特异性尿道炎,孕期无症状的菌尿症,手术后的尿路感染)和预防外科手术中尿路感染及经尿路诊断手法引起的感染。
磷霉素分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,与丙酮酸-二磷酸尿嘧啶-乙酰葡糖胺转移酶不可逆结合,干扰细菌胞壁黏肽合成的第一步,抑制后续反应,从而发挥杀菌作用。本品仅作用于细菌胞壁,人类细胞无此靶位而不受影响,可用于孕妇、儿童和老年患者。体外试验显示,磷霉素对大肠埃希菌和奇异变形杆菌有较长的抗生素后效应(3.4至4.7小时)。体外实验中证实,磷霉素对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的生物被膜形成具有抑制作用。
磷霉素氨丁三醇口服后迅速吸收并分解成游离的磷霉素。健康成人口服生物利用度在34%~41%,空腹时为37%,进食后为30%。口服3g磷霉素氨丁三醇(以磷霉素计),2~2.5小时达到最高血药浓度(
Cmax)22~32mg/L;高脂肪饮食可延长其达峰时间(约4h),且
Cmax稍有降低[(17.6±4.4)mg/L]。本品不与血浆蛋白结合,平均稳态表观分布容积为(136.1±44.1)L。口服平均半衰期(
t1/2)为(5.7±2.8)小时。磷霉素吸收后主要分布在肾脏、膀胱壁、前列腺和精囊腺,其次为心、肺、肝等组织。动物试验和临床研究均证明,本品能透过胎盘屏障。与单剂口服2g磷霉素钙相比,本品平均血药峰浓度(7mg/L)较高。磷霉素主要以原形经尿液和粪便排出。本品口服的总清除率和肾脏清除率分别为(16.9±3.5) L/h和(6.3±1.7)L/h。一次口服3g,4小时尿液药物浓度可达峰值,平均为1053~4415mg/L,尿液中磷霉素浓度维持在100mg/L以上的时间可达24~48小时,因此足以抑制泌尿道内的多种致病菌。
Fosfomycin tromethamine (MK-0955 tromethamine) 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin tromethamine 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
用途
用作抗生素类药
磷霉素氨丁三醇
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