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NESS 0327

NESS 0327, 494844-07-4, 结构式
NESS 0327
CAS号:
494844-07-4
英文名:
N-PIPERIDINYL-[8-CHLORO-1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-1,4,5,6-TETRAHYDROBENZO-[6,7]CYCLOHEPTAL[1,2-C]PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE
英文别名:
NESS 0327;NESS 0327 Exclusive;8-chloro-1-(2,4-dichlorophenyl)-N-piperidin-1-yl-5,6-dihydro-4H-benzo[2,3]cyclohepta[2,4-b]pyrazole-3-carboxamide;N-PIPERIDINYL-[8-CHLORO-1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-1,4,5,6-TETRAHYDROBENZO-[6,7]CYCLOHEPTAL[1,2-C]PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE;N-PIPERIDINYL-[8-CHLORO-1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-1,4,5,6-TETRAHYDROBENZO-[6,7]CYCLOHEPTAL[1,2-C]PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE;Benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyrazole-3-carboxamide, 8-chloro-1-(2,4-dichlorophenyl)-1,4,5,6-tetrahydro-N-1-piperidinyl-
中文名:
NESS 0327
中文别名:
化合物NESS 0327;NESS 0327,CB1拮抗剂
CBNumber:
CB9825071
分子式:
C24H23Cl3N4O
分子量:
489.82
MOL File:
494844-07-4.mol

NESS 0327化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≤0.25mg/ml in ethanol;0.25mg/ml in DMSO;0.5mg/ml in dimethyl formamide
形态:
crystalline solid
颜色:
White to off-white
安全信息

NESS 0327性质、用途与生产工艺

简介

NESS 0327是一种非常有效的大麻素(CB)受体拮抗剂。大麻素CB1受体存在于中枢神经系统中,海马密度最高,在一些外周组织中程度较低。大麻素CB2受体主要位于外周组织中。两种受体都能负调节腺苷酸环化酶并控制花生四烯酸的释放。

体外研究

以前的研究发现NESS 0327与SR 141716A相比,对CB1受体GPCR / G蛋白大麻素受体表现出更强的选择性,显示对CB1受体的亲和力更高且对CB2受体具有更高的亲和力。亲和力比值表明NESS 0327对CB1受体的选择性超过60,000倍。单独的NESS 0327在大鼠小脑膜中不产生浓度依赖性刺激鸟苷5′-O-(3- [35S]硫代) – 三磷酸结合。相反,NESS 0327拮抗WIN 55,212-2-刺激的鸟苷5′-O-(3- [35 S]硫) – 三磷酸结合。在功能测定中,NESS 0327可以拮抗WIN 55,212-2对小鼠分离输精管制剂电诱发收缩的抑制作用。

体内研究

体内研究表明,NESS 0327可以拮抗WIN 55,212-2在尾甩和热板试验中产生的抗感受伤害作用,表明NESS 0327是一种新型大麻素拮抗剂,对大麻素CB1受体具有高选择性。

NESS 0327 上下游产品信息

上游原料

下游产品

NESS 0327 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-117139NESS 03271 mg1260元
2024/11/08HY-117139N-PIPERIDINYL-[8-CHLORO-1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-1,4,5,6-TETRAHYDROBENZO-[6,7]CYCLOHEPTAL[1,2-C]PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE
NESS 0327
494844-07-45 mg2970元

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