NESS 0327
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- CAS号:
- 494844-07-4
- 英文名:
- N-PIPERIDINYL-[8-CHLORO-1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-1,4,5,6-TETRAHYDROBENZO-[6,7]CYCLOHEPTAL[1,2-C]PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE
- 英文别名:
- NESS 0327;NESS 0327 Exclusive;8-chloro-1-(2,4-dichlorophenyl)-N-piperidin-1-yl-5,6-dihydro-4H-benzo[2,3]cyclohepta[2,4-b]pyrazole-3-carboxamide;N-PIPERIDINYL-[8-CHLORO-1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-1,4,5,6-TETRAHYDROBENZO-[6,7]CYCLOHEPTAL[1,2-C]PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE;Benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyrazole-3-carboxamide, 8-chloro-1-(2,4-dichlorophenyl)-1,4,5,6-tetrahydro-N-1-piperidinyl-
- 中文名:
- NESS 0327
- 中文别名:
- 化合物NESS 0327;NESS 0327,CB1拮抗剂
- CBNumber:
- CB9825071
- 分子式:
- C24H23Cl3N4O
- 分子量:
- 489.82
- MOL File:
- 494844-07-4.mol
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NESS 0327化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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≤0.25mg/ml in ethanol;0.25mg/ml in DMSO;0.5mg/ml in dimethyl formamide
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形态:
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crystalline solid
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颜色:
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White to off-white
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NESS 0327性质、用途与生产工艺
NESS 0327是一种非常有效的大麻素（CB）受体拮抗剂。大麻素CB1受体存在于中枢神经系统中，海马密度最高，在一些外周组织中程度较低。大麻素CB2受体主要位于外周组织中。两种受体都能负调节腺苷酸环化酶并控制花生四烯酸的释放。
以前的研究发现NESS 0327与SR 141716A相比，对CB1受体GPCR / G蛋白大麻素受体表现出更强的选择性，显示对CB1受体的亲和力更高且对CB2受体具有更高的亲和力。亲和力比值表明NESS 0327对CB1受体的选择性超过60,000倍。单独的NESS 0327在大鼠小脑膜中不产生浓度依赖性刺激鸟苷5′-O-（3- [35S]硫代） – 三磷酸结合。相反，NESS 0327拮抗WIN 55,212-2-刺激的鸟苷5′-O-（3- [35 S]硫） – 三磷酸结合。在功能测定中，NESS 0327可以拮抗WIN 55,212-2对小鼠分离输精管制剂电诱发收缩的抑制作用。
体内研究表明，NESS 0327可以拮抗WIN 55,212-2在尾甩和热板试验中产生的抗感受伤害作用，表明NESS 0327是一种新型大麻素拮抗剂，对大麻素CB1受体具有高选择性。
NESS 0327
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2025/02/08 | HY-117139 | NESS 0327 | 494844-07-4 | 1 mg | 1260元 |
| 2025/02/08 | HY-117139 | N-PIPERIDINYL-[8-CHLORO-1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-1,4,5,6-TETRAHYDROBENZO-[6,7]CYCLOHEPTAL[1,2-C]PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE
NESS 0327 | 494844-07-4 | 5 mg | 2970元 |
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- NESS 0327