NESS 0327
| 中文名称 | NESS 0327 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物NESS 0327;NESS 0327,CB1拮抗剂 |
| 英文名称 | N-PIPERIDINYL-[8-CHLORO-1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-1,4,5,6-TETRAHYDROBENZO-[6,7]CYCLOHEPTAL[1,2-C]PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE |
| 英文同义词 | NESS 0327;N-PIPERIDINYL-[8-CHLORO-1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-1,4,5,6-TETRAHYDROBENZO-[6,7]CYCLOHEPTAL[1,2-C]PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE;8-chloro-1-(2,4-dichlorophenyl)-N-piperidin-1-yl-5,6-dihydro-4H-benzo[2,3]cyclohepta[2,4-b]pyrazole-3-carboxamide;NESS 0327 Exclusive;Benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyrazole-3-carboxamide, 8-chloro-1-(2,4-dichlorophenyl)-1,4,5,6-tetrahydro-N-1-piperidinyl-;N-PIPERIDINYL-[8-CHLORO-1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-1,4,5,6-TETRAHYDROBENZO-[6,7]CYCLOHEPTAL[1,2-C]PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE |
| CAS号 | 494844-07-4 |
| 分子式 | C24H23Cl3N4O |
| 分子量 | 489.82 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 494844-07-4.mol |
| 结构式 |  |
NESS 0327 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 乙醇中≤0.25mg/ml；DMSO中≤0.25mg/ml；二甲基甲酰胺中≤0.5mg/ml |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
NESS 0327是一种非常有效的大麻素（CB）受体拮抗剂。大麻素CB1受体存在于中枢神经系统中，海马密度最高，在一些外周组织中程度较低。大麻素CB2受体主要位于外周组织中。两种受体都能负调节腺苷酸环化酶并控制花生四烯酸的释放。以前的研究发现NESS 0327与SR 141716A相比，对CB1受体GPCR / G蛋白大麻素受体表现出更强的选择性，显示对CB1受体的亲和力更高且对CB2受体具有更高的亲和力。亲和力比值表明NESS 0327对CB1受体的选择性超过60,000倍。单独的NESS 0327在大鼠小脑膜中不产生浓度依赖性刺激鸟苷5′-O-（3- [35S]硫代） – 三磷酸结合。相反，NESS 0327拮抗WIN 55,212-2-刺激的鸟苷5′-O-（3- [35 S]硫） – 三磷酸结合。在功能测定中，NESS 0327可以拮抗WIN 55,212-2对小鼠分离输精管制剂电诱发收缩的抑制作用。体内研究表明，NESS 0327可以拮抗WIN 55,212-2在尾甩和热板试验中产生的抗感受伤害作用，表明NESS 0327是一种新型大麻素拮抗剂，对大麻素CB1受体具有高选择性。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-117139 | NESS 0327 | 1 mg | 2600元 | |
| 2024/04/30 | HY-117139 | N-PIPERIDINYL-[8-CHLORO-1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-1,4,5,6-TETRAHYDROBENZO-[6,7]CYCLOHEPTAL[1,2-C]PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE NESS 0327 | 494844-07-4 | 5 mg | 6500元 |