DIACYLGLYCEROL KINASE INHIBITOR II
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- CAS-Nr.
- 120166-69-0
- Englisch Name:
- DIACYLGLYCEROL KINASE INHIBITOR II
- Synonyma:
- R59949;R-59949(R-59-949);DAG Kinase Inhibitor;DAG Kinase Inhibitor II;DIACYLGLYCEROL KINASE INHIBITOR II;Diacylglycerol Kinase Inhibitor II solid;DIACYLGLYCEROL KINASE INHIBITOR I (R59 949);DIACYLGLYCEROL KINASE INHIBITOR II (R 59 949);Diacylglycerol Kinase Inhibitor II - CAS 120166-69-0 - Calbiochem;3-[2-[4-Bis(4-fluorophenyl)methylenepiperidino]ethyl]-2,3-dihydro-2-thioxoquinazolin-4(1H)-one
- CBNumber:
- CB4239260
- Summenformel:
- C28H25F2N3OS
- Molgewicht:
- 489.58
- MOL-Datei:
- 120166-69-0.mol
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DIACYLGLYCEROL KINASE INHIBITOR II Eigenschaften
- Schmelzpunkt:
- 228-230 °C
- Siedepunkt:
- 637.1±65.0 °C(Predicted)
- Dichte
- 1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- -20°C
- Löslichkeit
- 0.1 M HCl: slightly soluble
- Aggregatzustand
- solid
- pka
- 11.24±0.20(Predicted)
- Farbe
- pale yellow
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserklärung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Kennzeichnung gefährlicher |
Xi |
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| R-Sätze: |
36/37/38 |
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| S-Sätze: |
26-36 |
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| WGK Germany |
3 |
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| Bildanzeige (GHS) |
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| Alarmwort |
Warnung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
Verursacht schwere Augenreizung. |
Schwere Augenreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
Kann die Atemwege reizen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Atemwegsreizung) |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
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| Sicherheit |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P302+P352 |
BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen. |
| P321 |
Besondere Behandlung |
| P332+P313 |
Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P362 |
Kontaminierte Kleidung ausziehen und vor erneutem Tragen waschen. |
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DIACYLGLYCEROL KINASE INHIBITOR II Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
R-Sätze Betriebsanweisung:
R36/37/38:Reizt die Augen, die Atmungsorgane und die Haut.
S-Sätze Betriebsanweisung:
S26:Bei Berührung mit den Augen sofort gründlich mit Wasser abspülen und Arzt konsultieren.
S36:DE: Bei der Arbeit geeignete Schutzkleidung tragen.
Beschreibung
R-59-949 is an inhibitor of diacylglycerol kinase α (DGK-α) with an IC
50 value of 300 nM in isolated platelet plasma membranes using exogenous diacylglycerol as a substrate. DGK-α inhibition with R-59-949 increases diacylglycerol-dependent PKC activity, serotonin secretion, and aggregation of thrombin-stimulated platelets. R-59-949 inhibits DGK-α activity induced by platelet-derived growth factor (PDGF) in intact vascular smooth muscle cells (VSMCs). It inhibits high K
+- and glucose-induced insulin secretion in MIN6 pancreatic β-cells in a dose-dependent manner.
In vivo, administration of R-59-949 prevents retinal neovascularization in a mouse model of oxygen-induced retinopathy.
Verwenden
Diacylglycerol Kinase Inhibitor II has been used to determine tumor-induced inhibition with genetically modified cytotoxic T cells expressing chimeric antigen receptors (CAR). It has also been used to induce pAkt and PKR-like extracellular signal-regulated kinase (pErk) signals in T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) cells.
Biochem/physiol Actions
Diacylglycerol kinase inhibitor. Inhibits formation of [38P]1-Oleoyl-2-acetylglyceryl-3-phosphoric acid (OAPA) in red blood cell membranes: IC50 = 3.3 μM.
DIACYLGLYCEROL KINASE INHIBITOR II Upstream-Materialien And Downstream Produkte
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