NU 2058

NU 2058 Struktur
161058-83-9
CAS-Nr.
161058-83-9
Englisch Name:
NU 2058
Synonyma:
CS-2601;NU2058>2-aMino-6-purine;NU 2058;NU-2058;NU2058;O-Cyclohexylmethylguanine;2-Amino-6-(cyclohexylmethoxy)purine;NU-2058;O6-(CYCLOHEXYLMETHYL)GUANINE;6-(Cyclohexylmethoxy)-9H-purin-2-amine;2-aMino-6-[(cyclohexylMethyl)oxy]purine;9H-Purin-2-amine, 6-(cyclohexylmethoxy)-
CBNumber:
CB4498289
Summenformel:
C12H17N5O
Molgewicht:
247.3
MOL-Datei:
161058-83-9.mol

NU 2058 Eigenschaften

Schmelzpunkt:
199°C(lit.)
Siedepunkt:
424.8±55.0 °C(Predicted)
Dichte
1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
Löslichkeit
DMSO: 22 mg/mL
Aggregatzustand
powder to crystal
pka
7.36±0.20(Predicted)
Farbe
white
maximale Wellenlänge (λmax)
281nm(MeOH)(lit.)
InChIKey
MWGXGTJJAOZBNW-UHFFFAOYSA-N
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Kennzeichnung gefährlicher Xi
R-Sätze: 36/37/38
S-Sätze: 26-36/37
WGK Germany  3
HS Code  2933.99.9000
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
Sicherheit
P261 Einatmen von Staub vermeiden.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P271 Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.
P280 Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.
P302+P352 BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

NU 2058 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

R-Sätze Betriebsanweisung:

R36/37/38:Reizt die Augen, die Atmungsorgane und die Haut.

S-Sätze Betriebsanweisung:

S26:Bei Berührung mit den Augen sofort gründlich mit Wasser abspülen und Arzt konsultieren.
S36/37:Bei der Arbeit geeignete Schutzhandschuhe und Schutzkleidung tragen.

Beschreibung

NU 2058 is an inhibitor of cyclin-dependent kinase 1 (Cdk1) and Cdk2 (IC50s = 7.0 and 17 μM, respectively). Increased Cdk activity is often associated with human tumors, and inhibitors of Cdks, including NU 2058, can arrest cell cycling in cancer cells in vitro.

Verwenden

NU 2058 is an intermediate of NU 6140 (N925295), a cyclin-dependant kinase 2 inhibitor which demonstrates 10-36 fold selectivity against Cdk2-cyclin A. This selectivity induces cell-cycle arrest at the G2-M phase and potentiates the apoptotic effect of pacitaxel.

Biologische Aktivität

Cyclin-dependent kinase (cdk) 1 and cdk2 inhibitor (K i values are 5 and 12 μ M respectively). Inhibits growth of human tumor cells in vitro (mean GI 50 = 13 μ M). Also inhibits DNA topoisomerase II ATPase activity (IC 50 = 300 μ M).

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