Almotriptan
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- CAS-Nr.
- 154323-57-6
- Englisch Name:
- Almotriptan
- Synonyma:
- LAS-31416;Almotriptan;LAS-31416-d6;ALMOTRIPTAN-D6;AlMotriptan API;ALMOTRIPTAN(SUBJECTTOPATENETFREE);1-[[3-(2-dimethylaminoethyl)-5-indolyl]methanesulphonyl]pyrrolidine;N,N-dimethyl-5-[(1-pyrrolidinylsulfonyl)methyl]-1H-Indole-3-ethanamine;1-[[3-(2-dimethylaminoethyl)-5-indolyl]methanesulphonyl]pyrrolidine-d6;1-[[[2-(Dimethyl-amino)ethyl]-1H-indol-5-yl]methyl]sulfonyl]pyrrolidine
- CBNumber:
- CB7716603
- Summenformel:
- C17H25N3O2S
- Molgewicht:
- 335.46
- MOL-Datei:
- 154323-57-6.mol
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Almotriptan Eigenschaften
- Siedepunkt:
- 538.7±60.0 °C(Predicted)
- Dichte
- 1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
- pka
- 16.92±0.30(Predicted)
- Aggregatzustand
- Solid
- Farbe
- White to off-white
- CAS Datenbank
- 154323-57-6(CAS DataBase Reference)
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserklärung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
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| Alarmwort |
Warnung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
Verursacht schwere Augenreizung. |
Schwere Augenreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
Kann die Atemwege reizen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Atemwegsreizung) |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
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| Sicherheit |
| P233 |
Behälter dicht verschlossen halten. |
| P260 |
Dampf/Aerosol/Nebel nicht einatmen. |
| P261 |
Einatmen von Staub vermeiden. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P270 |
Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen. |
| P271 |
Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P301+P312 |
BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen. |
| P302+P352 |
BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen. |
| P304 |
BEI EINATMEN |
| P304+P340 |
BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen. |
| P312 |
Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen. |
| P321 |
Besondere Behandlung |
| P330 |
Mund ausspülen. |
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Almotriptan Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Beschreibung
Almotriptan was first marketed in Spain as a new medicine against acute attacks of
migraine. It is the fifth agent belonging to the “triptan” class to be launched after
sumatriptan, naratriptan, zolmitriptan and rizatriptan. This close structural analog of
sumatriptan can be prepared in six steps from 4-nitrobenzylsulfonyl chloride with a Fischer
indole synthesis as the key step. Almotriptan acts as a dual 5-HT
1D/1B agonist with a 35 to
51-fold selectivity versus 5-HT
1A and 5-HT
7 receptors respectively as well as having
insignificant affinity for the most relevant nonserotonergic receptors (K1＞1μM). Its
agonistic effect on 5-HT,n receptors of trigeminal sensory neurons turns off neurogenic
inflammation by inhibiting the release of neuropeptides such as calcitonin gene-related
peptide, neurokinin A and substance P. Concomitantly, its action on the 5-HT
1B receptors
in meningeal arteries relieves the vasodilatation of these vessels associated with migraine
attacks. Almotriptan causes selective concentration-dependent vasoconstriction of human
meningeal and temporal arteries (with EC
50 of 0.03 and 0.7 μM) compared to basilar (EC
50
= 3.5 μM) and pulmonary arteries (EC
50＞10μM) or rabbit mesenteric and renal arteries
(EC
50＞100 μM). Although it is predominantly cleared by the kidneys as unchanged drug
(45%) or transformed into inactive metabolites by monoamine oxidase A (MAO-A) and
CYP3A4 enzymes in the liver, almotriptan has the highest oral bioavailability (70%) of the
triptans and has a half-life of 3.5 h. The therapeutic dose of 12.5 mg is well tolerated,
shows a rapid onset of action (30 min) and low recurrence rate compared to sumatriptan.
Verwenden
Serotonin 5HT1B /1D-receptor agonist
Definition
ChEBI: An indole compound having a 2-(dimethylamino)ethyl group at the 3-position and a (pyrrolidin-1-ylsulfonyl)methyl group at the 5-position.
Almotriptan Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
Almotriptan Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.
Global( 107)Lieferanten
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