ASP-9521

ASP-9521 Struktur
1126084-37-4
CAS-Nr.
1126084-37-4
Englisch Name:
ASP-9521
Synonyma:
ASP-9521;ASP-9521, >98%;17HSD5 inhibitor;AKR1C3 inhibitor;ASP 9521. AKR1C3 inhibitor;Inhibitor,inhibit,ASP-9521,ASP 9521;ASP-9521; ASP 9521; AKR1C3 INHIBITOR; 17??HSD5 INHIBITOR;ASP9521; ASP-9521; ASP 9521. AKR1C3 INHIBITOR ; 17HSD5 INHIBITOR;1-[1-[(5-Methoxy-1H-indol-2-yl)carbonyl]piperidin-4-yl]-2-methylpropan-2-ol;[4-(2-Hydroxy-2-methylpropyl)-1-piperidinyl](5-methoxy-1H-indol-2-yl)methanone
CBNumber:
CB92731017
Summenformel:
C19H26N2O3
Molgewicht:
330.42
MOL-Datei:
1126084-37-4.mol

ASP-9521 Eigenschaften

Siedepunkt:
543.9±30.0 °C(Predicted)
Dichte
1.183±0.06 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
Löslichkeit
DMSO:52.26(Max Conc. mg/mL);158.16(Max Conc. mM)
DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);30.26(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);1.51(Max Conc. mM)
Ethanol:36.35(Max Conc. mg/mL);110.01(Max Conc. mM)
Aggregatzustand
A crystalline solid
pka
15.23±0.29(Predicted)
Farbe
Light yellow to yellow
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H302 Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. Akute Toxizität oral Kategorie 4 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
Sicherheit
P261 Einatmen von Staub vermeiden.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

ASP-9521 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

ASP9521 is an inhibitor of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type 5/aldo-keto reductase 1C3 (17β-HSD5/AKR1C3; IC50 = 120 nM). It is selective for 17β-HSD5/AKR1C3 over AKR1C2 (IC50 = 20 μM). ASP9521 inhibits conversion of androstenedione into testosterone by 17β-HSD5/AKR1C3 (IC50s = 11 and 49 nM for human and cynomolgus monkey enzymes, respectively). It inhibits androstenedione-dependent production of prostate specific androgen (PSA) in and proliferation of LNCaP cells expressing 17β-HSD5/AKR1C3. ASP9521 (3 and 10 mg/kg) inhibits androstenedione-induced intratumor testosterone production in a CWR22R prostate cancer mouse xenograft model.

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