Plx-4032 (RG7024)
Plx-4032 (RG7024) 物理性質
- 融点 :
- >263oC (dec.)
- 貯蔵温度 :
- Refrigerator
- 溶解性:
- DMSO（微加熱）、メタノール（微加熱）
- 外見 :
- 個体
- 色:
- オフホワイト
- CAS データベース:
- 1029872-54-5
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 絵表示（GHS） |
 
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| 注意喚起語 |
|
| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H350 |
発がんのおそれ |
発がん性 |
1A, 1B |
危険 |
|
|
| H361 |
生殖能または胎児への悪影響のおそれの疑い |
生殖毒性 |
2 |
警告 |
|
P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501 |
| H373 |
長期にわたる、または反復暴露により臓器の障 害のおそれ |
特定標的臓器有害性、単回暴露 |
2 |
警告 |
|
P260, P314, P501 |
| H413 |
長期的影響により水生生物に有害のおそれ |
水生環境有害性、慢性毒性 |
4 |
|
|
|
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| 注意書き |
| P201 |
使用前に取扱説明書を入手すること。 |
| P202 |
全ての安全注意を読み理解するまで取り扱わないこ と。 |
| P260 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーを吸入しないこ と。 |
| P264 |
取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 |
| P264 |
取扱い後は手や顔をよく洗うこと。 |
| P270 |
この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。 |
| P281 |
指定された個人用保護具を使用すること。 |
| P301+P312 |
飲み込んだ場合：気分が悪い時は医師に連絡する こと。 |
| P308+P313 |
暴露または暴露の懸念がある場合：医師の診断/手当てを 受けること。 |
| P314 |
気分が悪い時は、医師の診断/手当てを受けること。 |
| P330 |
口をすすぐこと。 |
| P405 |
施錠して保管すること。 |
| P501 |
内容物/容器を．．．に廃棄すること。 |
|
Plx-4032 (RG7024) 価格
| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
Plx-4032 (RG7024) 化学特性,用途語,生産方法
brand name
Zelboraf
臨床応用
Vemurafenib was originally discovered at Plexxikon and has
been co-developed by Roche and Plexxikon as an oral BRAF
inhibitor for the treatment of patients with BRAFV600E mutation-
positive metastatic melanoma. The drug displays good potency
and selectivity for the V600E mutation (IC50 = 3.2–14 nM), an
oncoprotein, over the wild-type BRAF (IC50 = 21–370 nM). The
compound is less potent in in vitro kinase assays than other Plexxikon
BRAF inhibitors, but it was selected for clinical development based on its enhanced potency against the BARFV600E-containing
A374 melanoma cell line.
合成
The synthesis described below is
based on a recent process patent (the Scheme).
Commercially available 2-amino-5-bromopyridine (271) was
treated with 4-chlorophenylboronic acid (272) in the presence of
Na2CO3 and a catalytic amount of Pd(OAc)2/PdCl2(dppf)CH2Cl2 to
give Suzuki product 273 in 83% yield. Arene 273 was subjected
to iodination conditions using NIS and TFA to provide iodide 274
in 98% yield. Iodide 274 and pinacol vinylboronate 275 were coupled
under Suzuki conditions followed by treatment with acid to
affect a tandem coupling¨Ccyclization sequence which resulted in
pyrimidyl pyrrole 276 in good yield. This material was treated with
aluminum trichloride and then subjected to the the acyl chloride of
commercially available sulfonamide acid 277, triggering a Friedel-
Crafts reaction providing vemurafenib (XXIV) in 85% yield.
Plx-4032 (RG7024) 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
Plx-4032 (RG7024) 生産企業
Global( 105)Suppliers
1029872-54-5()キーワード:
- 1029872-54-5
- Plx-4032 (RG7024)
- PLX 4032; RG 7204; RO 5185426
- RG 7204
- RO 5185426
- N-[3-[[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-PropanesulfonaMide
- N-(3-{[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl}-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
- VeMurafenib,PLX 4032
- 1-PropanesulfonaMide, N-[3-[[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-
- Propane-1-sulfonic acid {3-[5-(4-chloro-phenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluoro-phenyl}-amide
- Vemurafenib, >=98%
- Vemurafenib Plx-4032 (RG7024)
- PLX4032,Vemurafenib, Free Base
- (1R)-1-(4-Hydroxy-3-{[(1R)-6-methoxy-1-(4-methoxybenzyl)-2-methyl -1,2,3,4-tetrahydro-7-isoquinolinyl]oxy}benzyl)-6-methoxy-2-methy l-1,2,3,4-tetrahydro-7-isoquinolinol
- Plx-4032 (RG7024) USP/EP/BP
- -(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
- vemurafenib
- Zelboraf