エンドテリン1【イヌ】 化学特性,用途語,生産方法
溶解性
1mg/ml in 5% AcOH
解説
エンドセリン略称ET.血管内皮細胞由来の血管収縮因子で,3種類のサブタイプ(ET-1,ET-2,ET-3)が存在する.いずれも21個のアミノ酸残基からなり,2個のジスルフィド結合を有する.内皮細胞以外の細胞でも合成されることが明らかになっている.1987年に日本で初めて実体が明らかにされた蛋白性ホルモンで,血管を強力に収縮する作用がある。
使用
Endothelin-1 (human, porcine) has been used for coating wells in polystyrene ELISA plates. Potent agonist for ETA and ETB endothelia receptors. Induces the production of hypoxia-inducible factor 1α, and, thus, the production of VEGF.
主な応用
Endothelin-1 (human, porcine) has been used:
to study its effects on the production of erythropoietin under normoxia and carbon monoxide-induced hypoxia in rat models.
as a protein kinase C (PKC) agonist to study its effects on the phosphorylation of myofilament proteins in rat myocytes.
to induce a hypertrophic-like state to study its effects on contraction pressure in normal and mutated human induced pluripotent stem cells (hiPSC)-derived cardiomyocytes.
in vitro hydrolysis products of macroendothelin-1, a precursor of endothelin-1, and their pharmacodynamic properties in rabbits.
as a receptor for endothelin-1 and its role in G protein-mediated signal transduction Research.
作用
これまでに発見されたどのホルモンよりも血管収縮作用が強いので,血圧の上昇に重要な役割を持っていると考えられている。そのため,エンドセリンの作用を抑える物質が高血圧の治療薬になる可能性が示唆されており,武田薬品を筆頭に内外の主要医薬品企業が研究開発にしのぎを削っている。最近,高血圧のほか,腎不全,心筋梗塞 (こうそく) ,クモ膜下出血,喘息,その他のショックによる心身こう弱にも関係していることが解明されつつある。
生物学の機能
Endothelins are a family of vasoactive peptides secreted
by endothelial cells. The three major endothelin
peptides are all composed of 21 amino acids. Endothelins
are the most potent vasoconstrictors known.
Contraction of vascular smooth muscle in response to
endothelin is associated with an increase in intracellular
calcium. Increases in endothelin levels have been reported
in patients with vasospastic, hypoxic, and ischemic
diseases.The two identified isoforms of endothelin
receptors have differing affinity for the three endothelin
peptides. Selective and nonselective endothelin receptor
antagonists are in development for potential use
in the treatment of hypertension and other disorders associated
with increased vascular resistance.
Biochem/physiol Actions
Potent agonist for ETA and ETB endothelin receptors. Induces the production of hypoxia-inducible factor 1α, and, thus, the production of VEGF.
概要
血管収縮性ペプチド.若干アミノ酸置換があるエンドセリン-2および-3も存在
エンドテリン1【イヌ】 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品