ASTX-029
ASTX-029 物理性質
- 比重(密度) :
- 1.387±0.06 g/cm3(Predicted)
- 貯蔵温度 :
- Store at -20°C
- 溶解性:
- DMSO: 250 mg/mL (428.05 mM)
- 外見 :
- A crystalline solid
- 酸解離定数(Pka):
- 13.39±0.46(Predicted)
- 色:
- White to off-white
- InChIKey:
- BVRGQPJKSKKGIH-YZMAQOALNA-N
- SMILES:
- O=C1N(CC2=CC=C(C3C(=CN=C(NC4CCOCC4)N=3)Cl)C=C12)[C@H](C)C(=O)N[C@@H](C1C=C(F)C=C(OC)C=1)CO |&1:24,29,r|
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 絵表示（GHS） |
|
| 注意喚起語 |
|
| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H315 |
皮膚刺激 |
皮膚腐食性/刺激性 |
2 |
警告 |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
強い眼刺激 |
眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 |
2A |
警告 |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
呼吸器への刺激のおそれ |
特定標的臓器毒性、単回暴露； 気道刺激性 |
3 |
警告 |
|
|
|
| 注意書き |
| P261 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。 |
| P264 |
取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 |
| P264 |
取扱い後は手や顔をよく洗うこと。 |
| P270 |
この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。 |
| P271 |
屋外または換気の良い場所でのみ使用すること。 |
| P280 |
保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。 |
| P301+P312 |
飲み込んだ場合：気分が悪い時は医師に連絡する こと。 |
| P302+P352 |
皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。 |
| P304+P340 |
吸入した場合：空気の新鮮な場所に移し、呼吸しやすい 姿勢で休息させること。 |
| P305+P351+P338 |
眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
| P321 |
特別な処置が必要である（このラベルの．．． を見よ）。 |
| P330 |
口をすすぐこと。 |
| P332+P313 |
皮膚刺激が生じた場合：医師の診断/手当てを受けるこ と。 |
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ASTX-029 価格
| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
ASTX-029 化学特性,用途語,生産方法
説明
ASTX-029 is a highly potent and selective dual-mechanism ERK inhibitor discovered using fragment-based drug design. Because of its distinctive ERK-binding mode, ASTX-029 inhibits both ERK catalytic activity and the phosphorylation of ERK itself by MEK despite not directly inhibiting MEK activity. This dual mechanism was demonstrated in cell-free systems, cell lines and xenograft tumor tissue, where the phosphorylation of both ERK and its substrate, ribosomal S6 kinase (RSK), were modulated on treatment with ASTX-029. Markers of sensitivity were highlighted in a large cell panel, where ASTX-029 preferentially inhibited the proliferation of MAPK-activated cell lines, including those with BRAF or RAS mutations[1].
化学的特性
White to off-white Solid
使用
ASTX-029 is an orally bioavailable extracellular signal-regulated kinase 1/2 (ERK1/2) inhibitor. ASTX029 has the potential to potentially enhance anti-tumour activity in a wide range of tumour types, either as a single agent or in combination with other therapies. ASTX029 is currently in clinical studies for the treatment of relapsed/refractory solid tumours, including non-small cell lung cancer, melanoma, pancreatic cancer and colorectal cancer. Especially in KRAS-mutated NSCLC.
ASTX-029 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
ASTX-029 生産企業
Global( 37)Suppliers
- 2095719-92-7
- ASTX-029
- 2H-Isoindole-2-acetamide, 6-[5-chloro-2-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-pyrimidinyl]-N-[(1S)-1-(3-fluoro-5-methoxyphenyl)-2-hydroxyethyl]-1,3-dihydro-α-methyl-1-oxo-, (αR)-
- (R)-2-(6-(5-chloro-2-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)pyrimidin-4-yl)-1-oxoisoindolin-2-yl)-N-((S)-1-(3-fluoro-5-methoxyphenyl)-2-hydroxyethyl)propanamide
- ERK1/2 inhibitor 2(ASTX-029)
- ERK1/2 inhibitor 2
- ERK-1/2 inhibitor 2,Extracellular signal regulated kinases,Inhibitor,ASTX 029,ERK1/2 inhibitor 2,inhibit,ERK
- (2R)-2-[6-[5-chloro-2-(tetrahydropyran-4-ylamino)pyrimidin-4-yl]-1-oxo-isoindolin-2-yl]-N-[(1S)-1-(3-fluoro-5-methoxy-phenyl)-2-hydroxy-ethyl]propanamide