ASTX-029

ASTX-029 구조식 이미지
카스 번호:
2095719-92-7
상품명:
ASTX-029
동의어(영문):
ASTX-029;ERK1/2 inhibitor 2;ERK1/2 inhibitor 2(ASTX-029);ERK-1/2 inhibitor 2,Extracellular signal regulated kinases,Inhibitor,ASTX 029,ERK1/2 inhibitor 2,inhibit,ERK;(2R)-2-[6-[5-chloro-2-(tetrahydropyran-4-ylamino)pyrimidin-4-yl]-1-oxo-isoindolin-2-yl]-N-[(1S)-1-(3-fluoro-5-methoxy-phenyl)-2-hydroxy-ethyl]propanamide;(R)-2-(6-(5-chloro-2-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)pyrimidin-4-yl)-1-oxoisoindolin-2-yl)-N-((S)-1-(3-fluoro-5-methoxyphenyl)-2-hydroxyethyl)propanamide;2H-Isoindole-2-acetamide, 6-[5-chloro-2-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-pyrimidinyl]-N-[(1S)-1-(3-fluoro-5-methoxyphenyl)-2-hydroxyethyl]-1,3-dihydro-α-methyl-1-oxo-, (αR)-
CBNumber:
CB64664325
분자식:
C29H31ClFN5O5
포뮬러 무게:
584.05
MOL 파일:
2095719-92-7.mol

ASTX-029 속성

밀도
1.387±0.06 g/cm3(Predicted)
저장 조건
Store at -20°C
용해도
DMSO: 250 mg/mL (428.05 mM)
물리적 상태
결정성 고체
산도 계수 (pKa)
13.39±0.46(Predicted)
색상
White to off-white
InChIKey
BVRGQPJKSKKGIH-YZMAQOALNA-N
SMILES
O=C1N(CC2=CC=C(C3C(=CN=C(NC4CCOCC4)N=3)Cl)C=C12)[C@H](C)C(=O)N[C@@H](C1C=C(F)C=C(OC)C=1)CO |&1:24,29,r|
안전
  • 위험 및 안전 성명
  • 위험 및 사전주의 사항 (GHS)
그림문자(GHS): GHS hazard pictograms
신호 어: Warning
유해·위험 문구:
암호 유해·위험 문구 위험 등급 범주 신호 어 그림 문자 P- 코드
H302 삼키면 유해함 급성 독성 물질 - 경구 구분 4 경고 GHS hazard pictograms P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315 피부에 자극을 일으킴 피부부식성 또는 자극성물질 구분 2 경고 GHS hazard pictograms P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 눈에 심한 자극을 일으킴 심한 눈 손상 또는 자극성 물질 구분 2A 경고 GHS hazard pictograms P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 호흡 자극성을 일으킬 수 있음 특정 표적장기 독성 - 1회 노출;호흡기계 자극 구분 3 경고 GHS hazard pictograms
예방조치문구:
P261 분진·흄·가스·미스트·증기·...·스프레이의 흡입을 피하시오.
P264 취급 후에는 손을 철저히 씻으시오.
P264 취급 후에는 손을 철저히 씻으시오.
P270 이 제품을 사용할 때에는 먹거나, 마시거나 흡연하지 마시오.
P271 옥외 또는 환기가 잘 되는 곳에서만 취급하시오.
P280 보호장갑/보호의/보안경/안면보호구를 착용하시오.
P301+P312 삼켜서 불편함을 느끼면 의료기관(의사)의 진찰을 받으시오.
P302+P352 피부에 묻으면 다량의 물로 씻으시오.
P304+P340 흡입하면 신선한 공기가 있는 곳으로 옮기고 호흡하기 쉬운 자세로 안정을 취하시오.
P305+P351+P338 눈에 묻으면 몇 분간 물로 조심해서 씻으시오. 가능하면 콘택트렌즈를 제거하시오. 계속 씻으시오.
P321 (…) 처치를 하시오.
P330 입을 씻어내시오.
P332+P313 피부 자극이 생기면 의학적인 조치· 조언을 구하시오.
P337+P313 눈에 대한 자극이 지속되면 의학적인 조치· 조언를 구하시오.
P403+P233 용기는 환기가 잘 되는 곳에 단단히 밀폐하여 저장하시오.
P405 밀봉하여 저장하시오.
P501 ...에 내용물 / 용기를 폐기 하시오.
NFPA 704
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ASTX-029 C화학적 특성, 용도, 생산

개요

ASTX-029 is a highly potent and selective dual-mechanism ERK inhibitor discovered using fragment-based drug design. Because of its distinctive ERK-binding mode, ASTX-029 inhibits both ERK catalytic activity and the phosphorylation of ERK itself by MEK despite not directly inhibiting MEK activity. This dual mechanism was demonstrated in cell-free systems, cell lines and xenograft tumor tissue, where the phosphorylation of both ERK and its substrate, ribosomal S6 kinase (RSK), were modulated on treatment with ASTX-029. Markers of sensitivity were highlighted in a large cell panel, where ASTX-029 preferentially inhibited the proliferation of MAPK-activated cell lines, including those with BRAF or RAS mutations[1].

화학적 성질

White to off-white Solid

용도

ASTX-029 is an orally bioavailable extracellular signal-regulated kinase 1/2 (ERK1/2) inhibitor. ASTX029 has the potential to potentially enhance anti-tumour activity in a wide range of tumour types, either as a single agent or in combination with other therapies. ASTX029 is currently in clinical studies for the treatment of relapsed/refractory solid tumours, including non-small cell lung cancer, melanoma, pancreatic cancer and colorectal cancer. Especially in KRAS-mutated NSCLC.

ASTX-029 준비 용품 및 원자재

원자재

준비 용품


ASTX-029 공급 업체

글로벌( 37)공급 업체
공급자 전화 이메일 국가 제품 수 이점
Wuhan Jingkang en Biomedical Technology Co., Ltd
+8613720134139
orders@jknbiochem.com China 4692 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited
+1-2135480471 +1-2135480471
sales@sarms4muscle.com China 10522 58
TargetMol Chemicals Inc.
+1-781-999-5354
support@targetmol.com United States 19973 58
Aladdin Scientific
+1-+1(833)-552-7181
sales@aladdinsci.com United States 52927 58
Suzhou ARTK Medchem Co., Ltd.
+8618168183658
sales1@artkmedchem.com China 39009 58
Wuhan Jingkangen Biomedical Technology Co., Ltd 13720134139 13720134139
orders@jknbiochem.com China 5353 58
ShangHai Caerulum Pharma Discovery Co., Ltd. 18149758185
sales-cpd@caerulumpharma.com China 3453 58
Shanghai Taibao Pharmaceutical Technology Co., Ltd. 13816752554
1745533547@qq.com China 129 58
Shanghai Lollane Biological Technology Co.,Ltd. 021-52996696,15000506266 15000506266
China 4197 55
ShangHai Biochempartner Co.,Ltd 17754423994 17754423994
2853530910@QQ.com China 8012 62

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