夫拉扎勃的说明书

2020/10/20 9:12:51

背景及概述[1] 

夫拉扎勃(Furazabol,呋咱甲氢龙,去脂舒)是促蛋白同化甾体化合物,其化学名为17-α甲基-17β-羟基-5α雄甾骈(2,3-C)呋咱。具有显著降血脂促蛋白同化及促纤溶作用,改善脂质代谢和降低血脂,有促进发育,增进食欲,增强体力,促进组织再生等作用,在临床上广为应用,本品已收载在福建省药品标准1988版中,其含量测定采用紫外分光光度法,因其中含有其它甾体在相同波长处也有吸收,故含量测定结果偏高。

作用与用途[2]

本品为蛋白同化激素,可抑制肝脏合成胆固醇和甘油三酯,且可促进胆固醇转化为胆酸,自胆汁排泄,具有降血脂的作用。适用于高脂蛋白血症及动脉粥样硬化症。

用量与用法[2]

口服:每次0.5mg,每日3次,待血脂明显下降后,可减为每日0.5~1g,1个月为一疗程。

不良反应与注意事项[2]

1.偶可引起女性患者男性化、月经失调、浮肿及谷丙转氨酶和血糖轻度升高等。

2.长期用药应定期检查肝功能和血糖。

3.前列腺肥大、糖尿病及肝、肾功能不全者慎用,孕妇禁用。

制备[1]

一种工艺步骤简单、精制得率高以及所得产品纯度较高的呋咱甲氢龙精制工艺。技术方案是:

1)抽提工艺操作:称定量的呋咱甲氢龙环合物粗品,加入到抽提瓶中,量取适量的苯加入到抽提瓶中,搅拌,静置分层,将上清液苯层倾出,即为抽提液;重复用适量的苯抽提,收集所有重复次数抽取的上层苯层合并为抽提液;

2)上柱工艺操作:将抽提液加入到氧化铝层析柱中;抽提液先经过已用过一次的氧化铝层析柱,进行层析;再经过未用过的氧化铝层析柱,进行层析;收集经层析后的抽提液,为脱色液,脱色液为无色或淡黄色;

3)浓缩结晶工艺操作:将脱色液进行真空浓缩,浓缩温度大于50℃,边加料边浓缩,保持0.05MPa以上真空度,浓缩至近干,加入适量异丙醇,再保持大于50℃的浓缩温度和0.05MPa以上真空度下适度浓缩后,倒入不锈钢杯中自然冷却结晶,即得呋咱甲氢龙结晶体。

主要参考资料

[1] 高效液相色谱法测定呋咱甲氢龙的含量

[2] 最新全科医师用药手册

[3] CN200610019396.X呋咱甲氢龙精制工艺

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