旱莲苷A的药理作用

2020/10/24 7:56:57

概述[1][2]

墨旱莲学名鳢肠( Eclipta prostrate L) ,是一种常见的药用植物, 分布于亚洲的亚热带。墨旱莲中含有黄酮类、三萜皂苷类、香豆素类、噻吩类和酚酸类等多种活性化学成分,有研究表明其具有抗疟疾、抗氧化、抗炎、 抗肿瘤等作用, 有研究表明三萜类有抑制肿瘤细胞增殖的作用。旱莲苷A即是其三萜类成分。

药理作用[2]

李胜友等人研究了旱莲苷A(Ecliptasaponin A)对肝癌细胞(HepG-2)的抑制增殖作用,探讨其诱导HepG-2细胞凋亡的机制。方法:旱莲苷A处理HepG-2细胞后,MTT法检测细胞增殖,AO/EB染色法观察细胞凋亡,流式细胞仪检测细胞凋亡和周期变化,DCFH-DA荧光探针法检测细胞内ROS,JC-1荧光探针法检测细胞线粒体膜电位的变化。Western blot法检测凋亡相关蛋白的表达情况。

结果旱莲苷A处理细胞48 h后,旱莲苷A能明显抑制HepG-2细胞的生长,且呈浓度依赖性增长趋势,其IC50为(29.8±1.6)μmol/L。与对照组相比,浓度为12.5、25μmol/L的旱莲苷A组AO/EB染色可看到凋亡细胞明显增加。流式细胞仪检测显示12.5、25μmol/L旱莲苷A组细胞周期被阻滞在S期的比例增加,分别为24.03%、43.19%,其细胞早期凋亡比例分别增加了4.06%和11.82%。浓度为12.5μmol/L、25μmol/L的旱莲苷A组细胞内ROS水平明显增加,细胞线粒体膜电位显著下降,且随着旱莲苷A浓度的增加,线粒体膜电位下降更为明显。Western blot结果显示,旱莲苷A组凋亡相关蛋白Bcl-2表达减少,Bak表达增加。

结论:旱莲苷A可有效抑制HepG-2细胞增殖,其作用机制可能是通过线粒体途径抑制Bcl-2表达,促进Bak和Caspase-3的表达,诱导细胞凋亡。

其他研究[2]

CN201410044532.5报道了一种中药材墨旱莲提取物作为治疗肺纤维化的药物用途。墨旱莲提取物由中药材墨旱莲经醇水提取、有机溶剂萃取等方法制备而成,墨旱莲提取物得率10.01-15.05%,其中总皂苷含量在53.24-56.1%,旱莲苷A含量为6.54-11.3%,蟛蜞菊内酯的含量1.46-3.56%。本发明所得到的中药材墨旱莲提取物可用于治疗肺纤维化等医药用途,墨旱莲提取物可抑制反映肺组织损伤的NO、MDA含量,降低反映胶原沉积的HYP含量和抑制肺组织中致纤维化的细胞因子TGF-β1表达从而干预博莱霉素诱导小鼠纤维化程度。

含量测定[3]

赵晶等人建立了墨旱莲中旱莲苷C,旱莲苷IV,旱莲苷A,刺囊酸-28-O-β-D-葡萄糖苷的含量测定方法。方法:样品用50%甲醇超声提取,采用Waters ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,1.7μm),流动相乙腈-水,流速0.3m L·min-1,检测波长210 nm,柱温30℃,进样量5μL。结果:旱莲苷C,旱莲苷IV,旱莲苷A,刺囊酸-28-O-β-D-葡萄糖苷4种皂苷成分的加样回收率均在95%~105%,其RSD均<3%。结论:该方法快速、简便、准确,可用于墨旱莲中旱莲苷C,旱莲苷IV,旱莲苷A,刺囊酸-28-O-β-D-葡萄糖苷的含量测定。

主要参考资料

[1] 李胜友,丁亚慧,黄宏靓.旱莲苷A对HepG-2细胞凋亡作用的研究[J].广东药科大学学报,2018,34(01):50-54.

[2] CN201410044532.5墨旱莲提取物在制备抗肺纤维化药物中的应用

[3]赵晶,夏明辉,李莉,韩立峰,张祎,王涛.UPLC-PDA测定不同产地墨旱莲中的4种皂苷[J].中国实验方剂学杂志,2016,22(03):63-66.

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