概述[1]
氨氟沙星为第三代喹诺酮类药物，抗菌作用机制为对细菌的DNA和 RNA合成均有显著的抑制作用。与其他抗生素无交叉耐药性。化学结构上其特点是在喹啉环的6位上导入了氟，而7位都连有哌嗪基的衍生物，使本来亲脂性的吡酮类药物增加了适度的亲水性，降低了蛋白结合率，提高了生物利用度。抗菌谱比代及第二代喹诺酮类明显扩大，抗菌活性亦显著增强。
药代动力学[2]
Cook J A等人采用双盲法并用安慰剂对照实验，选择48例健康男性志愿者，分六个剂量组口服氨氟沙星，进行药动学研究。六个不同剂量为200、400、600 mg/12小时和400、600、800mg/8小时。六组中每组有6例服用药物，2例服用安慰剂，连续服药10天并在第11天早上再服1次。在服药后第1、5、11天 , 用高压液相层析仪测定血浆中和尿中氨氟沙星的浓度。
实验表明，氨氟沙星浓度在第5天达到稳定状态。对应于上述六个剂量组，第1天服药后，氨氟沙星在血浆中的平均浓度分别为2.52±1.12、4.98±1.44、5.4 0±2.02、4.5 9±2.17、6.53±2.44 和8.01±3.00μg/ml；第11天分别为2.30±0.95、5.41±0.74、8.05±1.68、 6.87±2.81、9.53±0.50 和11.9±1.92μg / ml。氨氟沙星能被迅速吸收。观察到它在体内达到浓度的平均时间为0.98小时。氨氟沙星在血浆中的半减期为 3.58~ 5.78小时。第11天服药后0~2小时内收集的尿样中氨氟沙星的平均浓度，上述六组分别为105、417、376、336、518和464μg/ m l。 在尿中原形的量占53.9%。
Cook JA等人又通过60例志愿者服用氨氟沙星和18例服用安慰剂进行耐受性研究。结果表明，前者比后者在胃肠、中枢神经系统以及皮肤的副反应发生的可能性更大，但总的结果表明，氨氟沙星耐受性良好。只有当服用一天1200 mg 或更多的氨氟沙星时，才出现有临床意义的副反应，包括疹痒和转氨酶升高。
制备[3]
FR 2916446报道了氨氟沙星可通过上述方法制备。
主要参考资料
[1]养猪词典
[2]苗华.健康志愿者口服不同剂量的氨氟沙星(Amifloxacin)的药动学和安全性研究[J].国外医药.合成药.生化药.制剂分册,1991(01):53-54.
[3] Nov 28, 2008 FR 2916446