背景及概述[1][2]
2-氯-6-甲氧基-3-溴吡啶可作为医药合成中间体。
应用[1-2]
2-氯-6-甲氧基-3-溴吡啶可作为医药合成中间体，如制备2-（6-（1-乙基-4-氟-1H-吲唑-6-基）-2-甲氧基吡啶-3-基）-3-甲基丁醛：在保持在惰性氮气氛围下的100mL小瓶中，加入2-氯-6-甲氧基-3-溴吡啶（2.00g，8.900mmol，1.00当量），在1，4-二恶烷（20mL）中的溶液加入Pd（dppf）Cl2.CH2Cl2（0.36g，0.450mmol，0.05当量），Zn（CH3）2（17mL，17.000mmol，2.00当量）。将所得溶液在90℃下搅拌16h。将混合物在真空下浓缩。残余物通过硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯/石油醚（2：98）纯化，得到2-（6-（1-乙基-4-氟-1H-吲唑-6-基）-2-甲氧基吡啶-3-基）-3-甲基丁醛为黄色油。
还可发生如下反应：在45℃下，将NIS（7.38g，32.8mmol）加入到可商购的2-氯-6-甲氧基-3-溴吡啶（27.3mmol）在MeOH（50ml）中的搅拌溶液中。 将反应在45℃下搅拌1h。 将琥珀色溶液冷却至室温，然后真空浓缩。 将所得黄色固体用25 mL DCM稀释，研磨30分钟，然后用最少的DCM收集过滤，得到5-溴-6-氯-3-碘代吡啶（7.60 g，22.7 mmol，83％产率） 通过LCMS和NMR分析为白色固体。
制备[2]
2-氯-6-甲氧基-3-溴吡啶制备如下：
具体步骤如下：在45℃下，将NBS（7.38g，32.8mmol）加入到可商购的5-甲氧基-6-氯吡啶（27.3mmol）在乙腈（50ml）中的搅拌溶液中。将反应在150℃下搅拌1h。将琥珀色溶液冷却至室温，然后真空浓缩。将所得黄色固体用25mLDCM稀释，研磨30分钟，然后用最少的DCM收集过滤，得到52-氯-6-甲氧基-3-溴吡啶（22.7mmol，83％产率）通过LCMS和NMR分析为白色固体。
主要参考资料
[1] (US20190047959) PYRIDIN-2-ONE DERIVATIVES OF FORMULA (I) USEFUL AS EP3 RECEPTOR ANTAGONISTS
[2] (WO2014159559) FUSED FURANS FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS C