背景及概述[1]
喷他脒羟乙磺酸盐别名:戊烷脒、英文名:PentamidineIsethionate为无色结晶性粉末,无臭、味苦。可溶于水或甘油,微溶于乙醇,几乎不溶于氯仿、丙酮、乙醚。
药理和应用[1]
喷他脒羟乙磺酸盐为芳香双脒类药物。本品作用机制尚不够清楚,可能干扰核苷酸生物合成和DNA的复制,也可干扰叶酸盐的转换。对利什曼原虫有直接杀灭作用。是治疗癌艾滋病并发卡氏肺孢子虫肺炎的首选药,是治疗黑热病的有效药物,但因其毒副作用较严重,故临床仅用于锑剂无效或对锑剂过敏等不宜用锑剂的患者。喷他脒羟乙磺酸盐还可用于非洲锥虫病的早期治疗。
检测方法[1]
1)色谱条件
色谱柱:C18(4.6×250mm);流动相:甲醇—醋酸铵溶液(30g/L醋酸铵水溶液,用三乙胺调pH为7.5)(50:50),流速1mL/min;检测波长265nm;理论板数:7000。
2)线性关系考察
精密称取干燥至恒重的喷他脒羟乙磺酸盐对照品适量,加流动相溶解并定量稀释成每1mL中含喷他脒羟乙磺酸盐9.98~9.66μg的溶液;分别精密量取上述溶液各10μL,注入液相色谱仪。
3)精密度实验
精密称定喷他脒羟乙磺酸盐对照品适量于100mL容量瓶中,加流动相使其溶解,并稀释至刻度,摇匀,即得(40μg/mL),作为供试品溶液;精密量取10μL,注入液相色谱仪。
4)回收率实验
精密量取0.08229g、0.10701g、0.12205g的喷他脒羟乙磺酸盐对照品各三份,分别置100mL容量瓶中,加流动相使其溶解,并稀释至刻度,摇匀。各精密吸取2mL于50mL量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀作为供试品溶液;另取0.10701g的喷他脒羟乙磺酸盐对照品置100mL容量瓶中,加流动相使其溶解,并稀释至刻度。精密吸取2mL于50mL量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀作为对照品溶液。分别精密量取供试品溶液与对照品溶液各10μL,注入液相色谱仪。
5)稳定性实验
精密称定喷他脒羟乙磺酸盐对照品适量于100mL容量瓶中,加流动相使其溶解,并稀释至刻度,摇匀,即得(40μg/mL),作供试品溶液。在规定时间精密量取供试品溶液10μL注入液相色谱仪,进样三次测定。
6)样品含量测定
分别精密称取3批样品各两分,每份约0.1g于100mL量瓶中,加流动相40mL后使完全溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀。移取此溶液2mL,用流动相稀释定容至50mL,摇匀,作为供试品溶液。精密量取10μL,注入液相色谱仪,进样两次,记录色谱图;另取干燥至恒重的喷他脒羟乙磺酸盐对照品两份。每份0.1g,同法测定。
主要参考资料
[1] HPLC法测定喷他脒羟乙磺酸盐的含量