1'-O-BETA-D-吡喃葡萄糖基-3-羟基闹达柯裂亭的制备

2020/8/13 8:53:45

背景及概述[1]

1'-O-BETA-D-吡喃葡萄糖基-3-羟基闹达柯裂亭为北沙参提取物中的一种化合物。北沙参为常用滋补肺胃阴虚中药。现代药理研究表明北沙参及其化学成分具有抗氧化,镇痛,镇静,抗菌,抗真菌,抑制酪氨酸酶,免疫调节,以及抗癌,抗突变等多方面作用。临床上,有关治疗胃阴虚证的报道主要为北沙参与其他药物配伍的复方汤剂,如沙参麦冬汤及养阴益胃汤为治疗胃脘痛的经典方,疗效显著。此外,由于其良好的治疗胃阴虚证的作用,含北沙参的复方制剂及保健茶获得了多项国家专利。有研究采用活性示踪的方法,对北沙参进行系统的化学研究,从中分离得到了8个香豆素类化合物,包括1'-O-BETA-D-吡喃葡萄糖基-3-羟基闹达柯裂亭。

制备[1]

北沙参提取物的制备方法是北沙参粉碎后,经水(稀醇)煎煮(或渗滤),醇沉,大孔吸附树脂吸附,用水洗去杂质,用醇液洗脱得到。其特征包括如下3步骤:

A、水提取:北沙参粗粉,加6-10倍量的水浸泡,加热回流提取,每次1-3小时,提取2-4次,合并各次提取液,减压浓缩至50℃时浓缩液相对密度为1.10-1.20。

B、醇沉:向A步水提浓缩液中加入乙醇,至含醇量为60-90%,放置,滤过,合并滤液,减压回收溶剂至溶液所含生药的浓度为3-5g/ml。

C、大孔树脂吸附:B步所得溶液经大孔吸附树脂吸附,用稀醇(0-20%)洗去杂质,再用50-75%醇液洗脱得醇溶液,回收溶剂得到该提取物。

进一步,该提取物经反复的SephadexLH-20柱色谱及反相ODS柱色谱,水-甲醇混合溶剂梯度洗脱,得到21个化合物,经理化方法和核磁共振谱学分析,确定了它们的结构。其中,共得到8个香豆素类化合物,1'-O-BETA-D-吡喃葡萄糖基-3-羟基闹达柯裂亭便是其中一种香豆素类化合物。

参考文献

[1]CN101066286-具有抗胃溃疡功能的北沙参提取物及其制备方法

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