硫酸粘杆菌素为白色或微黄色粉末,纯品为白色或类白色粉末,易溶于水。微臭或几乎无臭,味苦,有吸湿性,在水中易溶解,在乙醇中微溶,在丙酮、氯仿或乙醚中几乎不溶(中华人民共和国药典委员会2000)的水溶液呈左旋性,纯粉性能稳定可在100℃下保存9天,在40℃下保存60天活力不变。pH值为 3-7.5较稳定,在强酸性及碱性溶液中易分解, 耐热,消化道不易吸收,排泄迅速,毒性小,无副作用,易溶于水, 不易产生耐药菌株是最安全的畜禽促生长抗生素之一。
发现历史
多粘菌素早在上个世纪50年代就已经开始应用于铜绿假单胞菌的治疗,但是其肾毒性、神经毒性较大,因此随着哌拉西林、头孢他啶这类不良反应更小的抗铜绿药物出现,多粘菌素渐渐被临床遗忘。
21世纪后,针对革兰阴性杆菌治疗的限制级抗菌药物碳青霉烯类耐药率逐年增加,因此耐碳青霉烯类革兰阴性杆菌的治疗成为了临床,尤其是重症感染患者救治的难点。多粘菌素由于其破坏细菌外膜完整性的杀菌机制,成为这类耐药菌的最后一道挽救性治疗方案,重新回归到临床视野。
作用与用途
硫酸粘杆菌素对革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,敏感菌有绿脓杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯氏菌属、沙门氏菌属、志贺氏菌属、巴斯德氏菌和弧菌等。而变形杆菌属、布鲁氏菌属、沙雷氏菌属和所有革兰氏阳性菌均对本品耐药。 硫酸粘杆菌素主要用于治疗革兰氏阴性杆菌(大肠杆菌等)引起的肠道感染,对绿脓杆菌感染(败血症、尿路感染、烧伤或外伤创面感染)也有效。
药效学功能
硫酸粘菌素是碱性多肽类抗生素,属窄谱杀菌剂。用于防治敏感菌的感染和促进畜禽生长。对革兰氏阴性菌,尤其是大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌和嗜血杆菌等有较强的抗菌作用。
主要通过损害细菌细胞膜,增加其通透性,使菌体内氨基酸、嘌呤、嘧啶等外漏,亦能影响核质和核糖体功能,导致细菌死亡。
药物动力学
口服后大多数由粪便排出,少量的药物是以原形物经肾小球滤过排泄。对细菌不易产生耐药性,毒性小、无副作用,吸收率极低。
使用注意事项
1、不易产生耐药性,这一点是临床其他药物所不能比拟的。能限度的避免耐药性的产生。
2、可以中和内毒素,它通过带正电荷的-NH2与细菌产生的内毒素类脂A上带负电荷的磷酸根结合;因此,硫酸粘杆菌素能够消除细菌内毒素、抑制细菌内毒素的释放和活力,是良好的抗内毒素药物。
3、休药期:7日。
4、对革兰氏阴性菌高度敏感该药(有个特点:在做药敏实验时,该药的中敏抑菌圈相当于其他抗生素的高敏抑菌圈);
5、内服在肠道内几乎不吸收,预示着治疗革兰氏阴性菌(如大肠杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌)引起的肠道感染效果明显。
6、本品为慢性杀菌剂,主要作用于细菌细胞膜,使膜的通透性增加。临床使用中利用这一点和其他药物配伍,能迅速破坏细菌细胞膜,与其他药物合用,对其他药物有非常明显的增效作用。可以说粘杆菌素是其他药物的增效剂一点也不为过(很多复方产品中有粘杆菌素,正是利用其这一特点)。
7、治疗肠道病的配合用药:
配合阿莫西林、林可霉素等,治疗细菌性肠炎、肠毒综合征等。
常用的配方有:硫酸粘杆菌素+林可霉素;硫酸粘杆菌素+阿莫西林+TMP(由于TMP不溶水,这里使用时需做一个简单地处理)。
治疗肠炎时,同样的药物由于使用方法不同,效果会差别很大。上述两个配方临床使用时,需要把一天的药量分2-3次给药,且一次给药的时间不能低于3-4小时。避免集中一次饮水。