盐酸克林霉素是一种白色结晶性粉末;无臭。在水中极易溶解,在甲醇或吡啶中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮或三氯甲烷中几乎不溶。本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。其为林可霉素的衍生物,属于林可霉素类抗生素。盐酸克林霉素是盐酸林可霉素分子中7位羟基被氯原子取代而生成的化合物。临床主要用于治疗革兰氏阳性球菌和各种厌氧菌引起的感染,治疗关节、骨髓、呼吸道和皮肤软组织感染。
作用与用途
抗菌谱和林可霉素相同,但抗菌作用强,临床主要用于骨髓炎、厌气菌引起的感染、呼吸系统感染、胆道感染、心内膜炎、中耳炎、皮肤软组织感染及败血症等。
副作用
1 胃肠道反应,胃部不适、恶心、呕吐等,少数可发生伪膜性肠炎。
2 产生过敏反应性皮疹、短暂性丙氨酸氨基转移酶升高等。
3 肝功能不全者、孕妇、授乳妇女慎用、新生儿禁用。
注意事项
妊娠C类。妊娠及哺乳期妇女、严重肝肾功能不全患者慎用。服用时宜多量水送下。肌内注射宜深部注射。禁止直接静脉注射,可致心跳呼吸停止。
对克林霉素和林可霉素有过敏史的患者禁用。
1.患者对林可霉素过敏时有可能对克林霉素也过敏。
2.对诊断的干扰:服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。
3.下列情况应慎用:
(1)肠道疾病或有既往史者,特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎。
(2)肝功能减退。
(3)肾功能严重减退。
(4)为防止急性风湿热的发生,用克林霉素治疗溶血性链球菌感染时的疗程,至少为10日。
5.用药期间须密切注意大便次数,如出现排便次数增多,应注意假膜性肠炎的可能,须及时停药并作适当处理。
6.处理克林霉素所致的假膜性肠炎,轻症单独停药可望有效,中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理,病情无明显好转时,则应给甲硝唑口服250~500mg,一日3次。如复发时可再用甲硝唑口服,仍无效时可改用万古霉素(或去甲万古霉素)口服,成人一日~2.0g,分~4次服用。
7.肾功能减退患者(除重度减退者外),本品用量一般无需减少。患者有严重肾功能和(或)肝功能减退,采用本品时需作血清药物浓度监测。
8.本品偶可引起对本品不敏感的微生物过度增生,特别是真菌,所以应用时需注意二重感染的发生。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验显示本品对胎儿无影响,但在人类孕妇中应用尚缺乏经验,故在孕妇中仍应慎用。本品可分泌至母乳中,哺乳期妇女确实需要用药则须暂停哺乳。
儿童用药
小于1个月的小儿不宜应用。
老年患者用药
本品的临床研究没有足够的老年人资料,故不能确定老年人对此药的反应是否与年轻人有异。对于肝功能、肾功能正常的年轻和年老的志愿者,口服或静脉给予克林霉素,药动学方面未显示出具有临床意义的显著差异。有报道在老年人中腹泻和抗生素相关结肠炎更常见且更严重。因此对有腹泻的老年病人应加以严密的监护。