维生素U有什么作用?
维生素U为抗溃疡因子,是一种具有生理活性的高能量物质(12千卡/克分子),它是体内活泼甲基供体,促进胸腺嘧啶和胆碱等的合成代谢,并能使组织胺甲基化变成无活性的甲基组织胺。
能促进胃肠道粘膜的创伤面修复愈合,还能改善胃肠道的运动机能。 主要用于胃及十二指肠溃疡、溃疡性大肠炎、胃肠运动无力与慢性胃炎等。
下面,我们一起来详细了解一下维生素U:
【背景】[1]
维生素U是由溃疡的英文单词-ulcer的首字“U”得来的。顾名思义,维生素U是一种抗溃疡剂。1954年发现于卷心菜汁儿中,主要用于胃及十二指肠溃疡、溃疡性大肠炎、胃肠运动无力与慢性胃炎等疾病的辅助治疗,有促进胃肠道粘膜的创伤面修复愈合、改善胃肠道运动机能。维生素U并不是一种用于维持人类生命的必需微量元素,所以不属于真正的维生素体系。
维生素U作为治疗胃溃疡的药品,缓解症状速度非常缓慢,不能满足患者的需求,逐渐滑向了被淘汰的边缘。但随着科技的发展,它重新成为治疗胃病的良药。现在的维生素U,调整了主剂抗溃疡素的比例,设计出独到的双层药片结构,将制酸剂与抗溃疡素分离,外层含有强力制酸剂,服后迅速溶解,中和过多胃酸,保护胃膜并减少主剂抗溃疡素被胃酸消解的几率,保持其耐久药力,发挥功效。
【概述】[2][3][4]
维生素U(vitamin U) 以前认为是一种维生素,因能治疗胃肠道溃疡病,又称为抗溃疡因子。其成分至今未确定,有人认为是一种含硫的α-氨基酸。有人报道可能是一种含有维生素B6和叶酸活性成分的混合物,临床用的人工合成的所谓的维生素U是碘甲蛋氨酸,或氯甲蛋氨酸,光照或久置空气中都不稳定。易溶于水,不溶于乙醇和乙醚。白色结晶体粉末,有特殊气味和咸苦味。长期露于空气中或受光照时都易分解而失效,其水溶液呈酸性反应。广存于甘蓝、莴苣、苜蓿和其他绿叶蔬菜中,可由蛋氨酸与氯甲烷作用而成。能促进胃肠粘膜再生,使溃疡灶缩小及愈合,主要用于治疗胃及十二指肠溃疡。
目前市售含维生素U的复方制剂品种较多,如维U颠茄铝胶囊仅规定做碘离子的鉴别,而维U颠茄铝胶囊Ⅱ、维U颠茄铝镁胶囊、维U颠茄铝镁片等。
【药品概况】
通用名称:维生素U
英文名称:vitamin U
化学名:碘甲基甲硫基丁氨酸;DL-蛋氨酸甲基氯化锍;(3-氨基-3-羧基丙基)二甲基氯化;(3-氨基-3-羧基丙基)二甲基硫酰氯
分子式:C6H14NO2IS
Cas No:133652-38-7
分子量:291.2
结构:
【药理作用】[3]
维生素U为抗溃疡因子,是一种具有生理活性的高能量物质(12千卡/克分子),它是体内活泼甲基供体,促进胸腺嘧啶和胆碱等的合成代谢,并能使组织胺甲基化变成无活性的甲基组织胺。
【合成路线】[5][6]
合成路线1:维生素U氯化物的制备
配比:蛋 氨 酸:水:氯 甲烷= 1:48:3
操作步骤:将去离子水和蛋氨酸按比例投入高压釜中,密闭,用氯甲烷气体置换排空三次。开启恒压管路,由高压储罐按液位计刻 放入氯甲烷。开搅拌,升温至55 ℃,调节夹套水浴温度,保持恒温,反应10小时后,回收剩余氯甲烷。打开排阀,抽出反应液,加 0.1 外活性炭脱色,减压浓缩成厚糖浆状。加入甲醇溶解,低温(0~5℃ ) 结晶,离心得白色结晶,真空干燥( 50℃ ),于恒湿室封装,收率90~9 2%,熔点 137.5~138.5℃,具体反映方程式为:
合成路线2:维生素U碘化物的制备
1.碘甲烷法:蛋氨酸150g,水150ml,碘甲烷156g,水浴45℃加热回流5小
时,冷却后过滤,滤液在60℃以下减压浓缩,至大量结晶析出,浓缩物以600ml乙醇处理,冷冻过夜。抽滤,结晶用30-40ml无水乙醇洗两次,抽干后,2-0-30℃减压干燥,分解点156-157℃,收率92%。
2)甲醇-硫酸法:蛋氨酸5g及1ml甲醇溶于35ml18N硫酸中,油浴130-140℃
回流半小时,冷却,倒入100ml蒸馏水中,用氢氧化钡乳液慢慢中和至pH2-3,水浴50℃保温数小时,过滤,再用温水浸洗两次,合并滤液和洗液,以饱和氢氧化钡溶液精确中和至pH5,过滤,滤液加入电话呗溶液至不发生沉淀为止,滤清,滤液在60℃以下减压浓缩到糖浆装,甲10ml50%乙醇溶解,过滤,滤渣再用少量50%乙醇洗两次,滤液与洗液合并,结晶、洗涤、干燥得产品4.9g,收率51%。
【适应症】[7]
能促进胃肠道粘膜的创伤面修复愈合,还能改善胃肠道的运动机能。 主要用于胃及十二指肠溃疡、溃疡性大肠炎、胃肠运动无力与慢性胃炎等。
【规格】[7]
片剂:每片50mg
【用法用量】[7]
口服:每次0.05-0.1g,每日3次,饭前或空腹时服。
皮下或肌注:每次0.1-0.2g,每日1次
[贮藏] [7]
避光,阴凉处密闭保存
【不良反应】[8]
服用本品,有时发生便秘或腹泻。有口干、排尿困难、瞳孔散大及便秘等,但为时很短。如不良反应较重时,可减少剂量,以后再恢复剂量
【药物相互作用】[3]
1.与四环素类同服可使后者的血浓度降低,故不宜同服。
2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
【禁忌】[7]
对本品过敏者禁用。
【注意事项】[7]
本品如变黄色,即不能供药用;本品为维生素U的碘化物,尚有氯化物,其不良反应较前者小。
【主要参考资料】
[1] 安息香. 维生素U卷土重来. 医药世界,2008,82.
[2] 马世昌. 化学物质辞典.西安:陕西科学技术出版社.1999.第706页.
[3] 中国医学百科全书编辑委员会编;黄量主编.中国医学百科全书·十八药物学与药理.
[4] 李卓等. 含维生素U的复方制剂中维生素U鉴别方法的改进. 中国药房,2006年,第17期 .
[5]南京药学院. 维生素U加压合成法. 医药工业,1974,5:8-9.
[6]金蕴华等. 维生素U的合成. 药学学报,1962,9(9):555-557.
[7] http://iask.sina.com.cn/b/7403312.html.
[8] http://zhidao.baidu.com/question/687829801256761404.html.