伊伐布雷定,如何使用?

2021/1/29 15:41:45

伊伐布雷定是一种选择性心脏窦房结起搏电流(If)的特异性抑制剂,以剂量依赖性方式抑制If电流,可降低窦房结发放冲动的频率、减慢心率,而延长心脏舒张期、改善冠脉灌注、降低心肌耗氧,其无负性肌力作用,减慢心率同时不影响心输出量和血压,不会产生不良的血流动力学影响,对心内传导、心肌收缩力、心室复极化、血压、糖脂代谢、支气管平滑肌等均无影响。

临床可用于心力衰竭、冠心病心绞痛、不恰当窦性心动过速(IST)、局灶性房性心动过速等。

01伊伐布雷定的不良反应及处理

最常见不良反应为闪光现象(光幻视)和心动过缓,与药理学作用有关,为剂量依赖性。

①光幻视:一般为轻度至中度,多发生于治疗开始的2个月内,大部分可自行消失。临床表现为视野局部区域出现短暂的亮度增强,也可为光环、图像分解、彩色亮光或多重图像。无证据证实其对视网膜有毒性作用,若视觉功能恶化时应考虑停药。

②心动过缓:多发生于最初治疗的2-3个月内,若心率低于50次/min 或出现与心动过缓有关的症状如头晕、疲劳,应停用或减量。对严重的心动过缓,应给予对症治疗。

③其他:如视物模糊、一度房室传导阻滞、室性期前收缩、心房颤动、头晕、血压波动等。

02与其他药物的相互作用

伊伐布雷定通过CYP3A4代谢,易与CYP3A4抑制剂和诱导剂发生相互作用,CYP3A4抑制剂可增加其血药浓度,伊伐布雷定的血药浓度升高可能与心动过缓风险相关;CYP3A4诱导剂可降低其血药浓度。

禁止与强效CYP3A4抑制剂合用,如唑类抗真菌药物(酮康唑,依曲康唑等)、大环内酯类抗菌药物(克拉霉素、口服红霉素、交沙霉素、泰利霉素等)、HIV蛋白酶抑制剂(奈非那韦,利托那韦等)等。禁止与有降低心率作用的中效CYP3A4抑制剂维拉帕米或地尔硫䓬联用。

先天性长QT综合征或已使用延长QT间期药物者避免使用,因心率减慢会加重QT间期延长,若需合用时应对心脏进行严密监测。

与排钾利尿剂合用需监测血钾,因低钾血症会增加心律失常的危险,合用β受体阻滞剂、地高辛、胺碘酮应监测心率和QT间期,因伊伐布雷定可能会引发心动过缓,而低钾血症和心动过缓合并存在是发生严重心律失常的易感因素,特别是长QT综合征者。

此外,因食物致该药吸收延迟约1h,并使血浆浓度增加20-30% ,建议早、晚进餐时服用,并避免同用西柚汁。

03其他注意事项

禁用于病态窦房结综合征、窦房传导阻滞、二度及以上房室传导阻滞(已植入起搏器者除外);治疗前静息心率低于60次/min;重度肝功能不全;血压<90/50mmHg;急性失代偿性心力衰竭;心率完全取决于起搏器者;房颤/心扑者。
长期服用伊伐布雷定的慢性心力衰竭者发生急性心力衰竭时,应根据血压和心率暂时减少剂量或停用,若血压正常、心率<60次/分可继续应用,若收缩压<85mmHg或心率<50次/分停用。
此外,注意监测有无心房颤动的发生,伊伐布雷定对心房颤动时的心室率控制无效,若变为持续性心房颤动,应停用伊伐布雷定。

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