伊伐布雷定
中文名称 | 伊伐布雷定 |
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中文同义词 | 伊伐布雷定;依伐布雷定;伊伐布雷定-D3;依法布雷定;伐布雷定;化合物 IVABRADINE |
英文名称 | Ivabradine |
英文同义词 | 3-[3-[[(8S)-3,4-dimethoxy-8-bicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trienyl]methyl-methyl-amino]propyl]-7,8-dimethoxy-2,5-dihydro-1H-3-benzazepin-4-one;3-[3-[[(8S)-3,4-dimethoxy-8-bicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trienyl]methyl-methylamino]propyl]-7,8-dimethoxy-2,5-dihydro-1H-3-benzazepin-4-one;Ivabradine;Ivabridine –;7-(3-((((R)-4,5-diMethoxy-1,2-dihydrocyclobutabenzen-1-yl)Methyl)(Methyl)aMino)propyl)-2,3-diMethoxy-8,9-dihydro-5H-benzo[7]annulen-6(7H)-one;Ivabradine(Hydrochloride form);2H-3-Benzazepin-2-one, 3-[3-[[[(7S)-3,4-dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-yl]methyl]methylamino]propyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dimethoxy-;Ivabradine HCl Premix |
CAS号 | 155974-00-8 |
分子式 | C27H36N2O5 |
分子量 | 468.59 |
EINECS号 | |
相关类别 | 科研试剂;原料药;原料药(API);医药原料;对照品-杂质对照品;API |
Mol文件 | 155974-00-8.mol |
结构式 |
伊伐布雷定 性质
沸点 | 626.9±55.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.146±0.06 g/cm3(Predicted) |
酸度系数(pKa) | 8.77±0.50(Predicted) |
伊伐布雷定的盐酸盐为橙色薄膜衣片,5mg片剂为椭圆形,7.5mg片剂为三角形,除去包衣显白色。可用于对β受体阻滞药有禁忌或不能耐受的正常窦性节律的慢性稳定型心绞痛的对症治疗,它通过选择性抑制负责控制窦房结自动去极化和调节心率的If通道发挥作用,Procoralan 选择性作用于窦房结,对心内传导、心肌收缩或心室复极化没有影响。2015年4月15日美国FDA通过优先审批途径,批准安进公司的治疗心衰患者心率过速新药伊伐布雷定(Ivabradine)片剂上市,商品名Corlanor。药物通过阻断超极化激活的环核苷酸门控通道(HCN)而发挥降低心率的作用。当慢性心力衰竭患者左心室射血分数≤35%,窦性心率≥每分钟70次,且使用β受体阻滞剂最大剂量无效或使用β受体阻滞剂存在禁忌时,用伊伐布雷定可降低患者心率;药物使心脏起搏细胞产生自动节律,保证心脏的节律性和规则性跳动,是保证心脏正常的生理功能的前提。通过调控If,达到对心脏起搏激动和节律调控。