依度沙班
| 中文名称 | 依度沙班 |
|---|---|
| 中文同义词 | EDOXABAN 依度沙班;N-(5-氯-2-吡啶基)-N'-[(1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)甲酰基]-2-[[(4,5,6,7-四氢-5-甲基噻唑并[5,4-C]吡啶-2-基)甲酰]氨基]环己基]乙二酰胺;伊多塞班;依多沙班;N-(5-氯-2-吡啶基)-N'-[(1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)乙酰基]-2-[[(4,5,6,7-四氢-5-甲基噻唑并[5,4-C]吡啶-2-基)甲酰]氨基]环己基]乙二酰胺;5-氯-2-吡啶-N,N-二甲基甲眯;依度沙班;N1,N1'-[(1S,2R,4S)-4-(二甲氨基羰基)环己-1,2-二基]-双[N2-(5-氯吡啶-2-基)乙二酰胺] |
| 英文名称 | edoxaban |
| 英文同义词 | EthanediaMide, N1-(5-chlo...;edoxaban;N-(5-Chloro-2-pyridinyl)-N'-[(1S,2R,4S)-4-[(dimethylamino)carbonyl]-2-[[(4,5,6,7-tetrahydro-5-methylthiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)carbonyl]amino]cyclohexyl]ethanediamide;DU-176;Edoxaban(DU-176);Edoxaban N-(5-Chloro-2-pyridinyl)-N'-[(1S,2R,4S)-4-[(dimethylamino)carbonyl]-2-[[(4,5,6,7-tetrahydro-5-methylthiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)carbonyl]amino]cyclohexyl]ethanediamide;5- chloro -2- pyridine -N, N-dimethyl formamidine;Edoxaban Tosylate Hydrate 2 |
| CAS号 | 480449-70-5 |
| 分子式 | C24H30ClN7O4S |
| 分子量 | 548.06 |
| EINECS号 | 859-181-7 |
| 相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;原料;依度沙班;原料药;医药原料;添加剂1;医药原料中间体 |
| Mol文件 | 480449-70-5.mol |
| 结构式 |  |
依度沙班 性质
| 熔点 | >213°C (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.43 |
| 储存条件 | Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere |
| 溶解度 | 氯仿（微溶）、DMSO（微溶、加热）、甲醇（微溶、加热) |
| 酸度系数(pKa) | 9.46±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChIKey | HGVDHZBSSITLCT-JLJPHGGASA-N |
| SMILES | C(NC1=NC=C(Cl)C=C1)(=O)C(N[C@H]1CC[C@H](C(N(C)C)=O)C[C@H]1NC(C1=NC2CCN(C)CC=2S1)=O)=O |
| LogP | -1.455 |
依度沙班，化学名：N-(5-氯吡啶-2-基)-N’-((1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)羰基]-2-{[(5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基)羰基]氨基}环己基)乙二酰胺，制剂中使用甲苯磺酸盐。它是日本第一三共株式会社研制的小分子口服抗凝药，为凝血因子X(FXa)抑制剂。凝血过程中，活化的凝血因子X(FXa)将凝血酶原(FII)激活成为凝血酶(FIIa)，促使纤维蛋白形成，由此形成血栓，因而FXa已成为开发新一代抗凝药物的主要靶点。依度沙班是一种可逆的Xa因子抑制剂，具有高度选择性，可直接抑制FXa，其结果可延长凝血酶原时间(prothrombintime，PT)和活化部分凝血活酶时间(activatedpartialthromboplastintime，APTT)，最终抑制血栓形成。由于凝血过程存在生物信号的放大，一个Xa因子抑制剂分子能抑制138个凝血酶原分子的生理效果，因此，Xa因子抑制剂比凝血酶抑制剂更为有效。治疗剂量依度沙班对PT、国际标准化比率(internationalnormalizedratio，INＲ)和APTT虽有影响，但变化较小;口服后1～2h可达峰浓度(Cmax)。在室温下，向N-(5-氯哌啶-2-基)-N'-[(1S,2R,4S)-4-(N,N-二甲基甲酰氨基)-2-(氨基叔丁氧基羰基)环己基]草酰胺(95.1g)的乙腈(1900ml)悬浮液中加入甲基磺酸(66ml)，在该温度下搅拌2小时。在冰冷下，向反应液加入三乙胺(155ml)、4,5,6,7-四氢-5-甲基-噻唑并[5,4-c]吡啶-2-羧酸盐酸盐(52.5g)、1-羟基苯并三氮唑(33.0g)、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(46.8g)，在室温下搅拌16小时。加入三乙胺、水，在冰冷下搅拌1小时后，滤取结晶，获取化合物(1)即依度沙班103.2g。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-10264 | 依度沙班 Edoxaban | 480449-70-5 | 5mg | 500元 |
| 2024/11/08 | HY-10264 | 依度沙班 Edoxaban | 480449-70-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |