伊多塞班

伊多塞班

中文名称伊多塞班
中文同义词EDOXABAN 依度沙班;N-(5-氯-2-吡啶基)-N'-[(1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)甲酰基]-2-[[(4,5,6,7-四氢-5-甲基噻唑并[5,4-C]吡啶-2-基)甲酰]氨基]环己基]乙二酰胺;伊多塞班;依多沙班;N-(5-氯-2-吡啶基)-N'-[(1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)乙酰基]-2-[[(4,5,6,7-四氢-5-甲基噻唑并[5,4-C]吡啶-2-基)甲酰]氨基]环己基]乙二酰胺;5-氯-2-吡啶-N,N-二甲基甲眯;依度沙班;N1,N1'-[(1S,2R,4S)-4-(二甲氨基羰基)环己-1,2-二基]-双[N2-(5-氯吡啶-2-基)乙二酰胺]
英文名称edoxaban
英文同义词EthanediaMide, N1-(5-chlo...;edoxaban;N-(5-Chloro-2-pyridinyl)-N'-[(1S,2R,4S)-4-[(dimethylamino)carbonyl]-2-[[(4,5,6,7-tetrahydro-5-methylthiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)carbonyl]amino]cyclohexyl]ethanediamide;DU-176;Edoxaban(DU-176);Edoxaban N-(5-Chloro-2-pyridinyl)-N'-[(1S,2R,4S)-4-[(dimethylamino)carbonyl]-2-[[(4,5,6,7-tetrahydro-5-methylthiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)carbonyl]amino]cyclohexyl]ethanediamide;5- chloro -2- pyridine -N, N-dimethyl formamidine;Edoxaban Tosylate Hydrate 2
CAS号480449-70-5
分子式C24H30ClN7O4S
分子量548.06
EINECS号859-181-7
相关类别信号转导通路激酶抑制剂;原料;依度沙班;原料药;医药原料;添加剂1;医药原料中间体
Mol文件480449-70-5.mol
结构式伊多塞班 结构式

伊多塞班 性质

熔点>213°C (dec.)
密度1.43
储存条件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度氯仿(微溶)、DMSO(微溶、加热)、甲醇(微溶、加热)
酸度系数(pKa)9.46±0.70(Predicted)
形态固体
颜色白色至类白色
InChIKeyHGVDHZBSSITLCT-JLJPHGGASA-N
SMILESC(NC1=NC=C(Cl)C=C1)(=O)C(N[C@H]1CC[C@H](C(N(C)C)=O)C[C@H]1NC(C1=NC2CCN(C)CC=2S1)=O)=O
LogP-1.455

伊多塞班 用途与合成方法

伊多塞班,又称依度沙班,是一种新型的口服Xa因子抑制剂,对VTE患者的疗效与华法林相当,且出血少。由日本第一三共株式会社研制的一种口服抗凝药物,依度沙班于2011年7月在日本获批上市,主要用于预防全膝关节置换、髋骨骨折等手术后的静脉血栓栓塞。2015年FDA批准依度沙班在美国上市,获批适应症为降低非瓣膜性心房颤动患者的卒中和系统性栓塞等。 伊多塞班在临床中的表现也优于传统的抗凝药物,在口服抗凝治疗房颤中依度沙班的大出血和颅内出血年化率明显低于华法林,接受依度沙班治疗的患者卒中发生率也低于华法林,在预防关节置换后静脉血栓也比依诺肝素更显著,伊多塞班出血并发症也远低于利伐沙班和阿哌沙班。

伊多塞班在临床中主要用于预防和治疗接受全膝关节置换术(TKA)、全髋关节置换术(THA)、髋关节骨折手术(HFS)患者并发的静脉血栓栓塞(VTE)。还可以用于降低非瓣膜性心房颤动患者的卒中和系统性栓塞等。伊多塞班是新型的口服抗凝药,可以直接抑制Xa因子。因子Xa (FXa) 通过外在和内在两种途径在凝血级联中起关键作用,可催化凝血酶原转化为凝血酶丝氨酸蛋白酶,因此可以作为合理有效的新型抗血栓靶标。据估计,单一分子的Xa因子能够产生1000分子的凝血酶,直接的FXa抑制剂可以不依赖于抗凝血酶来发挥它们的抗血栓作用。凝血酶原酶复合物和游离Xa因子的高选择性直接结合可以抑制FXa活性。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-10264依度沙班
Edoxaban
480449-70-55mg500元
2024/08/19HY-10264依度沙班
Edoxaban
480449-70-510mM * 1mLin DMSO550元

伊多塞班 上下游产品信息

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