生长激素是腺垂体细胞分泌的蛋白质，是一种肽类激素，生长激素分子是由191个氨基酸残基构成。
1．促进生长
对生长起关键性作用，包括能促进细胞分裂增殖（动物没有专门的细胞分裂素），而植物生长素却只能促进植物细胞的体积增加（细胞伸长）。
促进骨、软骨、肌肉的生长以及其他组织细胞分裂增殖，蛋白质合成增加。对骨骼、肌肉及内脏器官作用为显著。
其作用机制是它能刺激肝产生一种小分子多肽物质即生长激素介质，后者可加速蛋白质合成、促进软骨生长，对肌组织也有类似作用，但对脑的生长发育无影响。
人在幼年时缺乏生长激素，可因生长迟缓、身材矮小而患侏儒症；若分泌过多，则生长过度，身材异常高大造成巨人症；如成年时期生长激素分泌过多，因骨骺已闭合，长骨不再生长，将使肢端骨、面骨增生而发生肢端肥大症，且患者的肝、肾等内脏器官也增大。
血清生长激素测定有助于巨人症、肢端肥大症、遗传性生长激素生成缺陷所致的生长激素缺乏症诊断。
2．影响代谢活动
（1）促进蛋白质代谢
特别是促进肝外组织的蛋白质合成，促进氨基酸进入细胞，增强DNA、RNA的合成，减少尿氮。
（2）促进脂肪分解
可使机体能量由糖代谢向脂肪代谢转移，可激活对激素敏感的脂肪酶，促进脂肪分解，增加脂肪酸的氧化分解，提供能量。
饥饿时胰岛素分泌减少，生长激素分泌增高，于是血中葡萄糖利用减少及脂肪利用增高，此时血浆中葡萄糖及游离脂肪酸含量上升。
（3）抑制葡萄糖利用
抑制外周组织摄取和利用葡萄糖，减少葡萄糖的消耗，从而使血糖升高等作用。生长激素主要通过抑制肌肉及脂肪组织利用葡萄糖，同时促进肝脏中的糖异生作用（非糖物质转变成糖）及对糖元进行分解，从而使血糖升高（这个作用可看作是胰岛素的拮抗作用）。
生长激素分泌过多时，可因血糖升高而引起糖尿。
生长激素的分泌调节
受多种因素的调节，正常情况下，生长激素（GH）呈脉冲式分泌，生长激素的分泌受下丘脑产生的生长激素释放素和生长激素抑制激素的调节，GH释放激素经激活G蛋白（Gs），导致腺苷酸环化酶（AC）活性升高和cAMP积聚，环磷酸腺苷（cAMP）可促进分泌GH的细胞增殖和分泌（图）；生长抑素则通过减少cAMP水平抑制GH分泌。
另外，还受性别、年龄和昼夜节律的影响，睡眠状态下分泌明显增加