背景及概述[1]
2-甲基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-4-醇是一种有机中间体，可由环己酮-2-羧酸甲酯与乙脒盐酸盐关环制备得到。有文献报道其可用于制备农业园艺用杀菌剂。
制备[1]
将金属钠（190mg）溶于乙醇（20mL）。 一旦钠反应，就将混合物真空并将残余物在环境温度下加入到搅拌的环己酮-2-羧酸甲酯（2.0g，1.28mmol）和乙脒盐酸盐（1.46g，1.53mmol）的混合物中。将该反应混合物加热至回流48小时。将反应混合物冷却至环境温度，倒入水（30mL）中，并用乙酸乙酯（2×20mL）萃取。有机相用硫酸镁干燥，过滤并真空蒸发。产量：1.78g，为黄色油。
应用[2]
2-甲基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-4-醇可用于制备具有下述结构的农业园艺用杀菌剂。在农业园艺作物的栽培中，已经对作物的病害提出了许多防除药剂。提出的防除药剂几乎都防除效力不足，或者因出现耐药性的病原菌而限制其使用，或者对植物体产生药害或污染，或者对人畜和鱼类的毒性、对环境的影响较大等，因此无法足以令人满足。因此，迫切期望出现上述缺点少的、可安全使用的防除药剂2-甲基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-4-醇可用于合成杀菌活性优异、安全性优异、且工业上能够有利合成的二唑化合物以及含有该二唑化合物作为有效成分的农业园艺用杀菌剂。
参考文献
[1] From PCT Int. Appl., 2001032632, 10 May 2001
[2] [中国发明] CN201880048490.9 二唑化合物和农业园艺用杀菌剂