背景及概述[1-2]
N-(2-氨基乙基)-1,2,3,4-四氢喹啉是一种有机中间体，可由1,2,3,4-四氢喹啉和2-溴乙胺氢溴酸盐亲核取代得到。有文献报道其可用于制备PARP-1抑制剂。
制备[1]
在搅拌下将1,2,3,4-四氢喹啉（0.415 mol），2-溴乙胺氢溴酸盐和水（100 mL）的混合物加热至95°C（在浴中）。将NaHCO3少量加入反应混合物中。将混合物在95°C下搅拌15分钟。使用加热罩在搅拌下回流反应混合物直至反应完成。向反应混合物中加入氢卤化物和NaHCO3，回流反应混合物加热3.5小时，使混合物冷却至20°C，加入40％NaOH水溶液（75 mL）和水直至沉淀溶解（〜250 mL）。分离有机层。用乙醚和CH2Cl2萃取水层（两次）。将合并的有机层用饱和NaCl水溶液洗涤。将合并的有机层用MgSO4干燥。在真空中将溶剂蒸发并将残余物蒸馏以得到产物。
应用[2]
N-(2-氨基乙基)-1,2,3,4-四氢喹啉可用于制备具有下述结构的4-甲酰氨基-异二氢吲哚酮衍生物。该类化合物是一种相对于PARP-2是有效和选择性的PARP-1抑制剂，用于治疗癌症、心血管疾病、神经系统损伤和炎症。
参考文献
[1] From Russian Chemical Bulletin, 65(9), 2211-2215; 2016
[2] [中国发明,中国发明授权] CN201380055668.X 作为选择性PARP-1抑制剂的4-甲酰氨基-异二氢吲哚酮衍生物