1.什么是孕三烯酮?
孕三烯酮(Gestrinone)又名R2323,为19去甲睾酮的衍生物,孕三烯酮为粉剂,一般剂量为2.5mg,通过口服方式给药,它的结构与甲基炔诺酮相似,只在9位于11位有两个不饱和双键。化学式为:C21H24O2,分子量为 308.4。化学结构式如下:
2.孕三烯酮胶囊用来干啥?
孕三烯酮的药物作用为抑制垂体与卵巢功能,使子宫内膜萎缩,引起闭经。用药期间,孕三烯酮一方面抑制促性腺激素(FSH 促卵泡素、LH促黄体素)的释放,抑制卵巢分泌雌激素(E)和孕激素(P);另一方面孕三烯酮和子宫内膜以及异位内膜上相应的受体结合,导致内膜萎缩,血管充血、水肿和蜕膜化等,进而使病灶发生坏死吸收,达到治疗子宫内膜异位症的目的。80年代开始孕三烯酮用于治疗子宫内膜异位症,因其具有复杂的激素与抗激素的特性,因而成为一种适合子宫内膜异位症治疗的药物。目前,孕三烯酮胶囊是唯一的假绝经疗法的口服制剂。
3. 孕三烯酮的剂量和用法
口服。推荐剂量为一周两次。次剂量应在月经周期的天服用。第二个剂量应该在三天后服用。此后,每周应在同一周(是在同一时间)服用,治疗持续时间为6个月,不间断。整个治疗期间须采取严格的避孕措施(禁用口服避孕药),一旦发现怀孕,应停止治疗。
漏服:
一次漏服:立即补服1 粒孕三烯酮胶囊2.5mg,以后服药日期保持不变。
多次漏服:应暂停用药,排除怀孕,从下次月经周期天起重新开始用药。
4. 孕三烯酮的好处?
机理明确 ------ 作用于下丘脑—垂体轴 、子宫内膜
精准控制 ------ 完美控制E2在30-50pg/ml,内异症能得到有效地控制,
且不出现绝经期症状。
副作用小 ------ 无绝经症状和骨质丢失
服用方便 ------ 剂量小、次数少, 每周2-3次,每次2.5mg
安全性高 ------ 毒性小、耐受性好、副作用轻度且可逆
价格经济 ------ 与同类药物相效价比高,医保(基药)用药
5. 哪些患者适合孕三烯酮?
• 各期子宫内膜异位症
– 孕三烯酮治疗6个月
– 孕三烯酮与GnRHa联用保证足疗程
• 子宫腺肌病
– ADS(腺肌病)保守性手术前
– 放置左炔诺孕酮宫内节育器前预处理
• 子宫肌瘤
– 术前预处理
– 症状肌瘤非手术治疗
6. 哪些患者不适合孕三烯酮?
孕妇、哺乳期妇女、严重心、肝或肾功能不全患者,以及既往在使用雌激素或孕激素治疗时有发生代谢或血管疾病患者禁用。
7. 孕三烯酮的不良反应有哪些?对症处理的方法都有什么?
大多数不良事件都与孕三烯酮的轻微雄激素活性有关。不良事件都是轻度可逆的,在治疗完成后即可恢复。
综上所述,孕三烯酮为一种激素类固醇药物,为临床治疗子宫内膜异位症的主要药物之一,其应用方式为口服,使用方便,疗效显著,作用稳定。其削减异位灶的作用与临床常用药物达那唑及GnRH-a基本相似,对子宫内膜异位症伴不孕的治疗及对异位症痛经的缓解效果显著,而其雄激素表现的副作用较达那唑小,亦无GnRH-a的低雌激素症状,并且对骨密度有积极的影响。