吲哚美辛为非甾体抗炎药。常用剂型有胶囊、缓释胶囊、肠溶片、缓释片、贴片、巴布膏、栓、乳膏、搽剂、凝胶。用于各类关节炎、软组织损伤、各种疼痛等。
药理作用
吲哚美辛为甾体抗炎药,具有抗炎、解热及镇痛作用,其作用机理为通过对环氧化酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于解热作用,由于作用于下视丘体温调节中枢,引起外周血管扩张及出汗,使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。
药代动力学
吲哚美辛胶囊/吲哚美辛肠溶片:
口服吸收迅速而完全,4小时可达给药量的90%,食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢,血浆蛋白结合率约为99%。口服1-4小时血药浓度达峰值,用量25mg时血药浓度为1.4g/ml,50mg时为2.8g/ml;t1/2平均为4.5小时,早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物,又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄,其中10%-20%以原形排出;33%从胆汁排泄,其中1.5%为原形药;在乳汁中也有排出(每天可达0.5-2.0mg)。本品不能被透析清除。
适应症
1、类风湿关节炎、风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎及痛风急性发作期,可缓解疼痛和肿胀。
2、软组织损伤和炎症。
3、高热的对症解热,可迅速大幅度短暂退热。
4、肌肉痛、肩部僵硬酸痛、腰痛、关节痛、腱鞘炎(手和腕部疼痛)、肘部疼痛(网球肘等)及跌打损伤、扭伤引起的疼痛。
5、其他:用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。
贮藏
遮光,密封保存。