环索奈德是一种非卤化糖皮质激素。由于其乙缩醛支链上具有一个手性中心，两个差向异构体表现出不同的结合力和代谢情况。R-异构体与糖皮质激素受体的结合力明显强于S-异构体，故临床使用的是药物的R-异构体。本品以前体化合物形式给药，在肺部被气道内的酯酶活化成活性成分去异丁酰基环索奈德(des-CIC)而发挥抗炎活性。体外研究表明，激活的环索奈德、布地奈德和氟替卡松与人糖皮质激素受体具有相似的结合力，这些药物的活性在肿瘤坏死因子-a-释放分析中类似。在小鼠体内试验中，本品对肉芽肿形成(棉球模型)和抗原诱导的气道嗜酸粒细胞增多的抑制效应与布地奈德相似。
药动学
经鼻给药后，健康成人每日给予50~800μg，des-CIC的血清峰浓度低于30pg/ml。口腔气雾剂吸入给药后，在肺部平均沉积率为52%，口腔(或咽)的平均绝对生物利用度为18%。Des-CIC的平均相对生物利用度为50%。与血浆蛋白高度结合(游离度<1%)，不在红细胞内聚集。Des-CIC分布容积为1190L。
体外试验显示，des-CIC由酯酶催化，一旦离开肺部，des-CIC迅速在肝脏被细胞色素酶P4503A4分解，CYP3A4同工酶转化为无活性代谢物。吸入或经鼻给药后，des-CIC在肺中持续存在，全身暴露量似较少。静脉给药后，本品和des-CIC的总体清除率分别为152L/h、228L/h，66%的药物随粪便排出，少部分(≤20%)药物经肾随尿排泄。
口服给药后，首过效应几乎全部清除。本品与des–CIC的口服生物利用度均低于1%，分布容积分别约为2.9L/kg和12.1L/kg。口服的本品后，在血浆样品中检测不到本品，也几乎检测不到des-CIC。本品半衰期为0.71小时，des-CIC为3.5小时。尿液中本品和des-CIC回收率分别为77.9%和66.0%。
适应症
环索奈德鼻喷雾剂用于治疗成人及12岁以上青少年的季节性和常年性过敏性鼻炎的相关鼻部症状。
环索奈德口腔气雾剂或粉雾剂用于成人及12岁以上青少年的支气管哮喘。
用法用量
成人：常规剂量：经口吸入支气管哮喘每日吸入1次，推荐初始剂量为160μg有效维持剂量为80μg。
不良反应
1. 代谢/内分泌系统 可致皮质醇水平降低。
2.呼吸系统 可见鼻出血(4.9%)、哮喘恶化、鼻咽炎(3.7%)和呼吸道感染。罕见鼻部和咽部白色念珠菌感染。
3.免疫系统 罕见速发型超敏反应。
4.神经系统 可见头痛(6%)。
5.胃肠道 少见恶心、呕吐和腹泻。偶有吸入本品后引起舌或口腔黏膜局部灼烧感和声音改变的报道。
6.皮肤 罕见接触性皮炎。
7.耳 可见耳痛（2.2%）。
8. 其它 可见唇疱疹。相互作用
经口吸入本品的同时口服酮康唑，可致des-CIC的血药浓度升高。可能机制为酮康唑抑制CYP3A4介导的des-CIC的代谢。本品鼻喷雾剂与口服酮康唑联用应谨慎。
注意事项
1.交叉过敏 对其他皮质激素过敏者可能对本品过敏。
2.禁忌证 对本品过敏者。
3.慎用 白内障患者或有此病史者；青光眼患者或有此病史者(可能存在眼内压改变)；免疫抑制者；未治疗的病毒、真菌、寄生虫或细菌感染者、眼部单纯疱疹、活动性或静止期结核患者(病情可能恶化)；近期鼻部手术、鼻中隔溃疡或鼻部创伤者(皮质类固醇抑制伤口愈合)；儿童（可能减缓生长发育）。
4.药物对儿童的影响 12岁以下儿童用药的有效性尚未确定。
5.药物对妊娠的影响 尚不明确本品是否通过胎盘，但动物试验表明药物对胎仔有不良影响(致畸、死胎或其他)，孕妇用药应权衡利弊。美国食品药物管理局(FDA)对本品的妊娠安全分级为C级。
6. 药物对哺乳的影响 哺乳大叔的乳汁中可检测到微量药物，且其它皮质激素类药物可分泌入人乳汁中，哺乳期妇女用药应谨慎。