环索奈德

环索奈德

中文名称环索奈德
中文同义词环索奈德;环索奈德(标准品);环索奈德 EP标准品;含有杂质A环索奈德 EP标准品;99.5%环索奈德;环索乃德;乙腈中环索奈德
英文名称Ciclesonide
英文同义词(r)-11b,16a,17,21-tetrahydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione cyclic 16,17-acetal with cyclohexanecarboxaldehyde 21-isobutyrate;Ciclesonide;(11β,16α)-16,17-[[(R)-CyclohexylMethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-Methyl-1-oxopropoxy)-pregna-1,4-diene-3,20-dione;Ciclesonide(RPR251526);Ciclesonide containing impurity A CRS;Ciclesonide CRS;Zetonna;Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 16,17-[[(R)-cyclohexylmethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-methyl-1-oxopropoxy)-, (11β,16α)-
CAS号126544-47-6
分子式C32H44O7
分子量540.69
EINECS号
相关类别原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;医药与生物化工;激素类;抗哮喘药;科研原料;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;Other APIs;Inhibitors;激素原料;医用原料;医药原料;原料药;化学试剂;对照品
Mol文件126544-47-6.mol
结构式环索奈德 结构式

环索奈德 性质

熔点202-209?C
沸点665.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许)
形态固体
酸度系数(pKa)14.25±0.70(Predicted)
颜色白色至类白色
InChIKeyLUKZNWIVRBCLON-GXOBDPJESA-N
SMILES[C@@]12(C(=O)COC(=O)C(C)C)O[C@H](C3CCCCC3)O[C@@H]1C[C@@]1([H])[C@]3([H])CCC4=CC(=O)C=C[C@]4(C)[C@@]3([H])[C@@H](O)C[C@]21C |&1:0,11,19,21,23,33,35,37,40,r|

环索奈德 用途与合成方法

环索奈德是一种新型的吸入式糖皮质激素类哮喘治疗药,属于肾上腺皮质激素类药,同类药物还包 括二丙酸倍氯米松、布地奈德 、丙酸氟替卡松,本品以非活性形式给药,被气道的内源性酯酶当场活化,达到目标器官 肺时转化成活性成分;一旦被活化,就表现出很高的局部抗炎活性。
6.jpg

环索奈德由Altana制药公司研发成功,2005年1月在英国首次上市,目前已在德国、爱尔兰上市,用于治疗成人所有严 重等级的持续性哮喘,一日1次用药,剂量为160µg或80µg。对于面临哮喘发作风险的严重哮喘患者,如病情无法得到控制且需要强抗炎药,则在使用本品时可将剂量增至160µg。在对严重、持续哮喘患者的III期临床研究中,环索奈德具有新的释放和分布特性,可减少局部和全身不良反应,并且可 维持较高的抗哮喘活性,从而显著降低患者对口服皮质类固醇(OCS)的需要,达到维持或改善哮喘控制的效果。因此,它 是一种适当的OCS节省疗法。环索奈德(Ciclesonide)见效比布地奈德快,全身副作用比布地奈德和丙酸氟替卡松低,即使高剂量160µg,血浆皮质激 素抑制程度也高于其它皮质激素吸入剂(血浆皮质激素程度高则全身副作用高)。
局部副作用比较表如下:
副作用 本品 丙酸氟替卡松 布地奈德
发声困难(嘶哑) 1.6% 4%-8% 1%-6%
咽喉痛 1.9% 10%-14% 5%-10%
鹅口疮 0.2% 2%-5% 2%-4%Ciclesonide (Alvesco, Omnaris, RPR251526, Zetonna)是一种糖皮质激素,用于治疗阻塞性气道疾病。

Ciclesonide能被人类肺泡II型上皮(A549)有效地吸收,并代谢成为药物活性代谢物des-CIC和des-CIC的脂肪酸轭合物。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-B0625Ciclesonide5 mg309元
2024/11/08HY-B0625Ciclesonide10 mg495元

环索奈德 上下游产品信息

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