盐酸阿米替林的药理作用

2021/9/6 13:30:08
盐酸阿米替林为无色结晶或白色、类白色粉末。无臭或几乎无臭,味苦。有灼热感,随后有麻木感。本品在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚中几乎不溶。

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药理作用

盐酸阿米替林为三环类抗抑郁药物,能改善或消除抑郁状态,系通过阻断脑内神经元突触前膜,阻止5-HT的再摄取,增加了突触间去甲肾上腺素和5-羟色胺的含量,并促进突触后膜5-HT,受体的敏感性。 本品存在抗组胺与抗胆碱作用,因而产生体内相应的有良反应。    

体内过程    

口服吸收快,主要在肝内代谢,并经肾脏排出。t1/2一般为32-40小时,血浆蛋白结合率为96%。    

用法用量

1.使用本品时,用量必须注意个体化。

2.宜在饭后服药,以减少胃部刺激。 

3.开始服药时常先出现镇静,抗抑郁的疗效需在l-4周之间才明显。 

4.维持治疗时,可每晚1次顿服。但老年、少年与心脏病患者仍宜分服。 

5.对易发生头昏、萎靡等不良反应者,可在晚间1次顿服,以免影响白天工作。口服:成人常用量:开始1次25mg,每日2-4次,然后根据病情和耐受情况逐渐增至每日150-300mg。    

不良反应    

常见困倦,口干,便秘,体位性低血压,心动过速。用量较大时对敏感者可产生排尿困难或谵妄。    

注意事项

1.交叉过敏。对本品过敏者,对三环类药也有可能过敏。 

2.动物实验证明,用量超过了成人常用量数倍时,可使胚胎或胎儿产生毒性反应。孕妇使用应慎重权衡利弊。 

3.本品可自乳汁排出,哺乳期妇女应慎用。 

4.老年病人因为代谢与排泄均下降,对本类药的敏感性增强,用量一定要减小。使用中应格外注意防止体位性低血压以致摔倒。 

5.下列情况应慎用或禁用 急性心肌梗死恢复期病人禁用;支气管哮喘;心血管疾病;癫痫症;青光眼;肝功能损伤;甲亢;前列腺肥大。 

6.治疗期应定期随访检查 血细胞计数,血压,心脏功能监测,肝功能测定。    

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