富马酸亚铁是延胡索酸对应的铁的化合物,外观为红橙色粉末。过去曾作为膳食补充剂使用,用于补铁。化学式为C4H2FeO4。纯的延胡索酸亚铁中,铁的质量分数为32.87%,因此一片300 mg的延胡索酸亚铁药片含98.6 mg的铁。
药理毒理
铁为血红蛋白及肌红蛋白的主要组成成分。血红蛋白为红细胞中主要携氧者。肌红蛋白系肌肉细胞贮存氧的部位,以助肌肉运动时供氧需要。与三羧循环有关的大多数酶和因子均含铁,或仅在铁存在时才能发挥作用。所以对缺铁患者积极补充铁剂后,除血红蛋白合成加速外,与组织缺铁和含铁酶活性降低的有关症状如生长迟缓、行为异常、体力不足、粘膜组织变化及皮肤、指甲病变也均能逐渐得以纠正。
药代动力学
铁剂以亚铁离子形式主要在十二指肠及空肠近端吸收。对非缺铁者,口服摄入铁的5%~10%可自肠粘膜吸收。随着体内贮存量的缺乏,铁吸收量可成比例增加。所以对一般缺铁患者,20%~30%摄入铁可被吸收。有机铁和高铁不易吸收。与食物同时摄入铁,其吸收量约较空腹时减少1/3~1/2。铁吸收后与转铁蛋白结合后进入血循环,以供造红细胞所用,也可以铁蛋白或含铁血黄素形式累积在肝、脾、骨髓及其他网状内皮组织。蛋白结合率在血红蛋白中很高,肌红蛋白、酶及转运铁的蛋白均较低,铁蛋白或含铁血黄素也很低。铁在人体中每日排泄极微量,见于尿、粪、汗液、脱落的肠粘膜细胞及酶内,丧失总量每日为0.5mg~1.0mg。女性由于月经、妊娠、哺乳等原因,每日平均排泄约1.5mg~2mg。口服铁剂后不能自肠道吸收者均随粪便排除。
适应症
富马酸亚铁为抗贫血药,可用于缺铁性贫血。
用法和用量
用药前须明确诊断,并尽可能找到缺铁的原因。如无铁剂注射指证,宜选用口服铁剂。口服铁剂有轻度胃肠反应,饭后即刻服用,可减轻胃部刺激,但药物吸收有所影响。如口服后胃肠道反应严重,则考虑改服其他铁剂或采用注射途径。1.成人常用量:口服。预防用,每日0.2g;治疗用,1次0.2g~0.4g;一日0.6g~1.2g。2.儿童常用量:口服。1岁以下,一次35mg,一日3次;1~5岁,一次70mg,一日3次;6岁~12岁,一次140mg,一日3次。
副作用
富马酸亚铁具有收敛性,口服后可出现胃肠道不良反应,如恶心、呕吐、食欲缺乏、胃痛、上腹疼痛、腹泻、便秘、黑便。
禁忌
1.血色病或含铁血黄素沉着症不伴缺铁的其他贫血(如地中海性贫血);
2.肝肾功能严重损害,尤其伴有未经治疗的尿路感染者。
注意事项
1.对诊断的干扰:应用铁剂后,血清结合转铁蛋白或铁蛋白增高,大便隐血试验阳性;前者易导致漏诊,后者则与上消化道出血相混淆。
2.下列情况慎用:(1)酒精中毒;(2)肝炎;(3)急性感染;(4)肠道炎症如肠炎、结肠炎、憩室炎及溃疡结肠炎;(5)胰腺炎;(6)消化性溃疡。
3.用药期间需定期做下列检查,以观察治疗反应:(1)血红蛋白测定;(2)网织红细胞计数;(3)血清铁蛋白及血清铁测定。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期补充铁剂以在妊娠中、后期最为适当,由于此时铁摄入量减少而需要量增加。治疗剂量铁对胎儿和哺乳的不良影响,未见报道。
老年患者用药
老年患者口服铁剂以治疗缺铁性贫血,必要时可适当增加剂量,因为胃液分泌减少,胃酸缺乏,铁自肠粘膜吸收减少。
药物相互作用
1.本品与制酸药如碳酸氢钠、磷酸盐类及含鞣酸的药物或饮料同用,易产生沉淀而影响吸收。
2.本品与西米替丁、去铁胺、二巯丙醇、胰酶、胰脂肪酶等同用,可影响铁的吸收;与铁合用,可影响四环素类药物、氟喹诺酮类、青霉胺及锌制剂的吸收。
3.与维生素C同服,可增加本品吸收,但也易致胃肠道反应。
药物过量
过量发生的急性中毒多见于小儿,仅130mg的铁即可使小儿致死。由于坏死性胃炎、肠炎、患者可严重呕吐、腹泻及腹痛,以致血压降低、代谢性酸中毒,甚至昏迷。24~48小时后,严重中毒可进一步发展至休克及血容量不足,肝损害及心血管功能衰竭。患者可有全身抽搐。中毒后期症状有皮肤湿冷、紫、嗜睡、极度疲乏及虚弱、心动过速。有急性中毒征象应立即用喷替酸钙钠(促排灵)或去铁胺救治。中毒获救后,有可能遗有幽门或门狭窄、肝损害或中枢神经系统病变,要及早妥善处理。