背景介绍【1】
苦参(Sophora flavescens)别称山槐子,为豆科槐属植物。苦参提取物的化学成分主要为生物碱、黄酮 2 大类。近年来国内外研究苦参的重点在于生物碱,对黄酮类成分的研究较少。随着分离技术不断提高,进一步发现了苦参中黄酮类的多种药理活性,引起了广泛重视和兴趣。
李巍等研究苦参黄酮抗滴虫和抗菌等作用机制和构效关系时,分离出 5-甲氧基-7,2',4' -三羟基-8- 异戊烯基二氢黄酮和 3β,7,4'-三羟基-5- 甲氧基-8-异戊烯基二氢黄酮 2 个新化合物。截至 2014 年,已从苦参中分离出 108 个黄酮类化合物。黄酮类化合物是多酚类植物的次级代谢产物,具有许多潜在的药用价值和生物活性,其中抑菌活性是研究热点之一。郑永权等以生物活性追踪试验为指导,从苦参提取物中分离出 2 个主要杀虫抑菌活性化合物苦参酮和槐属二氢黄酮 G。Kuroyanagi 从苦参中分离出 23 种化合物,12 种为新分离出的化合物,其中 8 种为异戊烯黄烷酮类,这些化合物都显示出明显的抗菌作用。
苦参提取物概述【2】
1.化学成分 本品含多种生物碱,主要有D苦参碱、n氧化苦参碱、D苦参醇碱、L-臭豆碱、L-甲基金雀花碱、L-野靛叶碱、L-槐果碱、N一氧化槐果碱、槐定碱等,还含苦参素、次苦参素、异苦参素、去甲苦参素、苦参醇素等黄酮类成分。
2.抗菌效果 本品对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、乙型链球菌、结核杆菌、堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰毛癣菌、奥杜盎小芽孢癣菌等有抑制作用。
3.药理效应 本品有抗炎、抗心律失常、利尿、镇静、平喘、免疫抑制作用,苦参碱对小鼠艾氏腹水癌及肉瘤-180有抑制作用。
药理研究【3】
1.抗病毒作用实验研究表明,苦参粗提物,在体内、体外对柯萨奇病毒均有显著的抑制作用。另据实验,本品对艾滋病病毒也有抑制作用。
2.对其他病原体作用 体外实验表明,苦参有效成分苦参碱,对痢疾杆菌、大肠杆菌、葡萄球菌、链球菌等均有明显的抑制作用。对阴道滴虫也有较好的抑制作用。
3.抗炎作用苦参碱能明显对抗实验性小鼠和大鼠耳廓炎症。
4.对免疫系统作用 苦参提取物能降低小鼠巨噬细胞的吞噬能力,对免疫功能有抑制作用。
5.对血液系统作用 肌注苦参总碱,能显著提高正常家兔白细胞数。对家兔经X线全身照射所致白细胞减少有显著治疗作用。
6.其他作用 有抗心律失常作用。有扩张血管、降低血压作用。对心肌缺血有改善作用。有镇静、抗过敏和平喘作用。此外,尚有利尿及抗肿瘤等作用。
临床应用【4】
1.慢性乙型肝炎 解放军三零二医院选择了长期HBsAg和HBeAg阳性的慢性住院病人进行对照观察。批按双盲随机分组,第二批为随机分组。治疗方法:肝1组为肝炎灵注射液,肝2组为板蓝根注射液等,肝3组为含95%的苦参提取物碱。结果:ALT恢复正常情况,批肝3组较肝2组为佳,、二批肝3组较肝1组为佳;HBeAg阴转情况,批肝3组明显较肝1、2组为佳,、二批肝3组相加的阴转率也明显高于肝1、2组;抗HBe阴转率,批肝3组较肝2组为高,、二批肝3组亦较肝2组为高,说明了苦参提取生物碱对慢性乙型肝炎有较好的疗效,明显优于肝炎灵注射液和板蓝根注射液。
2.肝硬化腹水 有人观察了30例肝硬化等腹水的病人,每天口服89苦参粉,显效27例,有效1例,无效2例。服药1~2日即可见利尿效果者75%,尿量增加1~3倍者占80%;停药后1~2日内尿量减少者占70%,对血压无影响,副作用仅是血红素下降,造成短时间水血症,但在服药后第6日即可自动复原。说明苦参对肝硬化等腹水的病人具有明显的利尿作用。
杨齐英用苦参素胶囊200mg,每天3次,口服治疗慢性乙肝纤维化患者,治疗期间不使用其他抗病毒药物和免疫调节剂,结果显示,苦参素胶囊在治疗慢性乙型肝炎过程中,能明显降低患者血清HA、LN、PC m、C—IV水平,具有抗肝纤维化作用11 6。。
3.其他疾病
(1)感染性腹泻用苦参片口服对急性菌痢有效好疗效;用苦参粉29,云南白药19混匀后分2次服,治疗霉菌性结肠炎有效。
(2)皮肤病 用苦参口服或结合外用,对神经性皮炎、各类湿疹、荨麻疹、银屑病等均有一定疗效。
(3)哮喘苦参片口服对喘息型慢性支气管炎和支气管哮喘均有效。
(4)心律失常 苦参片、苦参碱和苦参注射液对期前收缩和快速性心律失常均有一定效果。
(5)妇科炎症局部外用有较好疗效。
联用
苦参与甲氧苄氨嘧啶合用,可增强抗菌作用;苦参对洋地黄中毒、乌头碱中毒所致的心律失常有拮抗作用;与苯妥英钠并用,对抗心律失常有增强作用;与氨茶碱并用,或交替使用可维持平喘疗效;氧化苦参碱对异丙肾上腺素诱发的心动过速有拮抗作用;与水合氯醛等中枢神经系统抑制剂并用,可发挥协同性镇静作用;苦参总碱对氯丙嗪的安定作用有协同作用;与吗啡并用,可显著加强镇痛效应;与抗组胺药并用。可发挥协同性抗过敏作用;苦参与氟哌啶醇联用,可完全拮抗苦参碱的解热作用;苦参与苯丙胺等中枢神经系统兴奋药共用,可相百产毕桔抗.
不良反应及注意事项【4】
苦参制剂口服对胃肠还有刺激作用,表现为恶心、呕吐、食欲不振、反酸、腹泻等,还可引起过敏反应,轻者皮疹、荨麻疹,重者过敏性休克。少数患者还可出现头昏、耳鸣、烦躁、颤抖等神经、精神症状,个别病人注射苦参素注射液后出现局部疼痛,改为深部注射后可减轻。临床使用时,对苦参过敏者禁用,孕妇及哺乳期妇女慎用。严重肝功能不完全者慎用,长期使用应注意肝功能变化。
本品苦寒,易败胃伤津,虚寒证忌用。不宜与藜芦配伍使用。
参考文献
[1]韩宝艳,纪明山,刘妍,沈俭龙.苦参抑菌活性成分的化学结构与作用机理[J].江苏农业科学,2016,44(02):170-172.
[2]郑继方主编;罗超应,谢家声,罗永江,辛蕊华副主编;王东升,王学智,王贵波,邓素平编著者,兽医中药学,金盾出版社,2012.12,第185页
[3]张永兴主编,神奇的抗病毒中草药,中国中医药出版社,2004年01月第1版,第45页
[4]武谦虎主编,常用治疗肝病中药 第2版,中国医药科技出版社,2014.01,第59页