生长抑素,垂体激素释放抑制类药,主要制剂为注射剂。
化学结构式
本品为化学合成的由十四个氨基酸组成的环状多肽,与抑制人生长激素释放的下丘脑激素结构相同。按无水、无醋酸物计算,含生长抑素(C76H104N18O19S2)应为95.0%~104.0%。
性状
生长抑素为白色或类白色粉末。
生长抑素在水中易溶,在二氯甲烷中几乎不溶,在1%醋酸溶液中易溶。
比旋度 取本品,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1 mL中约含2 mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为-37°至-47°。
药理作用
生长抑素遍布于整个人体,生理性生长抑素主要存在于丘脑下部和胃肠道,在大脑皮质、下丘脑、脑干及脊髓等神经组织中尤其丰富。心脏、甲状腺、皮肤、眼和胸腺的神经中也已发现了生长抑素。胃肠道和胰腺富含生长抑素,这些部位通过旁分泌和内分泌样D细胞以及通过肠神经来产生生长抑素。通过静脉注射生长抑素可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌,并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。
药代动力学
生长抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌,从而治疗上消化道出血,可以明显减少内脏器官的血流量,而又不引起体循环动脉血压的显著变化,因而在治疗食管静脉曲张出血方面有一定的临床价值。生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌,用于预防和治疗胰腺外科手术后并发症。生长抑素还可以抑制胰高血糖素的分泌,从而有效地治疗糖尿病酮症酸中毒。生长抑素是人工合成的环状十四氨基酸肽,其与天然生长抑素在化学结构和作用机理上完全相同。
适应症
生长抑素主要用于:(1)严重急性食管静脉曲张出血;(2)严重急性胃或十二指肠溃疡出血,或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎;(3)胰腺外科术后并发症的预防和治疗;(4)胰、胆和肠瘘的辅助治疗;(5)糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。
禁忌症
生长抑素禁用于:对本品过敏者;幼儿及16 岁以下儿童;妊娠期、围产期及哺乳期妇女。
贮藏
遮光,密封,在冷处保存。
来源:《中国药典》2020年版2部