噻托溴铵是一种白色固体的化学品。化学名称(1R,2R,4S,5S,7S)-7-[2-羟基-2,2-二(2-噻吩基)乙酰氧]-9,9-二甲基-3-环氧-9-氮阳离子三环辛烷[3.3.1.02.4]壬烷溴化物 ,分子式为C19H22BrNO4S2 ,分子量为472.41600,白色或淡黄白色粉末。微溶于水,可溶于甲醇。噻托溴铵为抗胆碱能支气管扩张药,临床上主要用于慢性阻塞性肺部疾病的维持治疗,包括慢性支气管炎、肺气肿伴随呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。
化学结构
结构特点
噻托溴铵为将东茛菪碱季铵化,并将其托品酸改造为二噻酚羟基乙酸而衍生而出。
适应证
干粉适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD,不适用于缓解慢性支气管痉挛。
副作用
(1)部分患者用药后即发过敏反应(包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿)。
(2)长期使用不易产生耐药性,可引起口腔干燥与苦味。吸入刺激也可导致支气管痉挛,还可出现视物模糊、青光眼。
禁忌证
(1)对噻托溴铵过敏者禁用。
(2)对阿托品及其衍生物(如异丙托溴铵、氧托溴铵)过敏者禁用。
(3)不推荐孕妇及哺乳期妇女使用。
药物相互作用
噻托溴铵与其它抗胆碱能药物合用未过行过研究,因此不推荐与其它抗胆碱能药物合用。
注意事项
(1)噻托溴铵作为每日一次维持治疗的支气管扩张药,不应用作支气管痉挛急性发作的初始治疗,即抢救治疗药物。
(2)与其它抗胆碱能药物一样,对于窄角型青光眼、前列腺增生、或膀胱颈梗阻的患者应谨慎使用。
(3)吸入药物可能引起吸入性支气管痉挛。
用法用量
吸入,每次18μg,每日1次。通常在每日清晨或中午使用。