噻托溴铵
中文名称 | 噻托溴铵 |
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中文同义词 | 塞托溴胺;噻托溴胺;赛托溴铵;噻托溴铵溴-D3;噻托溴铵无水;(1Α,2Β,4Β,5Α,7Β-7-[(羟基二-2-噻吩基乙酰基)氧]-9,9-二甲基-3-氧杂-9-氮阳离子三环[3.3.1.0^<2,4>^]壬烷溴化物;(1R,2R,4S,5S,7S)-7-[2-羟基-2,2-二(2-噻吩基)乙酰氧]-9,9-二甲基-3-环氧-9-氮阳离子三环辛烷[3.3.1.02.4]壬烷溴化物;噻托溴铵 |
英文名称 | Tiotropium bromide |
英文同义词 | Anhydrous Tiotropium Bromide;3-Oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonane, 7-[(2-hydroxy-2,2-di-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl-, bromide (1:1), (1α,2β,4β,5α,7β)-;(1α,2β,4β,5α,7β-7-[(Hydroxydi-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.0^<2,4>^]nonane bromide;Ba-679;Ba-679 BR;otropiuM broMide;(1R,2S,4R,5S,7R)-7-{[2-hydroxy-2,2-bis(thiophen-2-yl)acetyl]oxy}-9,9-diMethyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.0^{2,4}]nonan-9-iuM broMide;TiotropiuM BroMide(Spiriva, BA 679BR) |
CAS号 | 136310-93-5 |
分子式 | C19H22BrNO4S2 |
分子量 | 472.42 |
EINECS号 | 680-665-7 |
相关类别 | 有机原料;药物成分 (研究实验用);医药与生物化工;原料药;医药中间体;拟胆碱药和抗胆碱药;药物;其他科研原料药;医药原料;小分子抑制剂;医药原料药;药物杂质及中间体;原料;化工产品;医药、农药及染料中间体;API;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;Tiotropium;stock for supply, stable production, we can also offer commerical quantity;化工原料;杂质对照品;对照品-杂质对照品;化学试剂;有机化学;常规产品 |
Mol文件 | 136310-93-5.mol |
结构式 |
噻托溴铵 性质
熔点 | 218-2200C |
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储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
最大波长(λmax) | 240nm(lit.) |
Merck | 14,9454 |
CAS 数据库 | 136310-93-5(CAS DataBase Reference) |
噻托溴铵又称溴化泰乌托品,是一种新型支气管扩张药,由荷兰Boehringer Ingelheim公司研发成功,属长效抗胆碱能类药物,对M3受体具有选择性抑制作用,具有血药浓度维持时间长,副作用小等优点,噻托溴铵用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD)的疗效与异丙托溴铵相当,但其优点在于只需1天给药1次,而后者却要1天给药4次。最近研究显示,长效的β2肾上腺素受体激动剂(如福莫特罗)与短效的相比,同样可以有效地扩张支气管。福莫特罗和噻托溴铵都可以显著地增加第一秒用力呼气量(FEV1)、用力肺活量(FVC)和静息状态下深吸气量(IC),且两者合用较单用肺功能改善更为明显。
噻托溴铵粉吸入剂是一个支气管扩张剂,适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿,伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。噻托溴铵吸入性粉末禁用于对噻托溴铵,阿托品或其衍生物,如异丙托溴铵或氧托溴铵或本产品的赋形剂乳糖有过敏反应的患者。
以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。噻托溴铵系季铵衍生物,是一种高选择性抗胆碱能药,对M1~M5型五种毒蕈碱受体具有相同的亲和力。在人体气道内,本品与受体的亲和力较高,且与毒蕈碱M1和M3受体解离缓慢,能长时间阻滞胆碱能神经介导的支气管平滑肌收缩。但本品与毒蕈碱M2受体解离却相当快,因而显示出对M1和M3受体独特的动力学选择性。
噻托溴铵对支气管的扩张作用可持续24小时以上,血药浓度约为2pg/ml。本品在人体内吸收迅速,吸入10μg后5分钟即达血药峰值6pg/ml,1小时后回复到稳态血药浓度2pg/ml。终末t1/2为5~6天。适用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗。静脉给药5μg后,可显著增加清醒狗的心率;只有在吸入极高剂量时,才会对心脏产生明显作用,持续2年的毒理研究显示该药是安全的。对志愿者进行的单剂量和多剂量研究表明,噻托溴铵不会对瞳孔、唾液分泌或心电图等产生与药物相关的不良反应。最常见的不良反应是口干和咳嗽,发生率不超过15%,其次为咽炎、上呼吸道感染、口苦、短暂性过敏反应、头痛、神经过敏、兴奋、眩晕。罕见的全身性不良反应包括尿潴留、前列腺炎、便秘、心动过速和心悸。①正确使用喷雾装置,避免对眼睛喷射。
②龋齿患者使用本品更易引起口干。
③慎用于闭角型青光眼患者,本品可引起眼痛、视物模糊、幻觉以及结膜充血。
④慎用于前列腺增生患者,本品可引起尿潴留以及膀胱不适。
⑤心律失常者慎用。
⑥老年患者及肾功能、肝功能不全患者应使用推荐剂量。
噻托溴铵粉吸入剂是一个支气管扩张剂,适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿,伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。噻托溴铵吸入性粉末禁用于对噻托溴铵,阿托品或其衍生物,如异丙托溴铵或氧托溴铵或本产品的赋形剂乳糖有过敏反应的患者。
以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。噻托溴铵系季铵衍生物,是一种高选择性抗胆碱能药,对M1~M5型五种毒蕈碱受体具有相同的亲和力。在人体气道内,本品与受体的亲和力较高,且与毒蕈碱M1和M3受体解离缓慢,能长时间阻滞胆碱能神经介导的支气管平滑肌收缩。但本品与毒蕈碱M2受体解离却相当快,因而显示出对M1和M3受体独特的动力学选择性。
噻托溴铵对支气管的扩张作用可持续24小时以上,血药浓度约为2pg/ml。本品在人体内吸收迅速,吸入10μg后5分钟即达血药峰值6pg/ml,1小时后回复到稳态血药浓度2pg/ml。终末t1/2为5~6天。适用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗。静脉给药5μg后,可显著增加清醒狗的心率;只有在吸入极高剂量时,才会对心脏产生明显作用,持续2年的毒理研究显示该药是安全的。对志愿者进行的单剂量和多剂量研究表明,噻托溴铵不会对瞳孔、唾液分泌或心电图等产生与药物相关的不良反应。最常见的不良反应是口干和咳嗽,发生率不超过15%,其次为咽炎、上呼吸道感染、口苦、短暂性过敏反应、头痛、神经过敏、兴奋、眩晕。罕见的全身性不良反应包括尿潴留、前列腺炎、便秘、心动过速和心悸。①正确使用喷雾装置,避免对眼睛喷射。
②龋齿患者使用本品更易引起口干。
③慎用于闭角型青光眼患者,本品可引起眼痛、视物模糊、幻觉以及结膜充血。
④慎用于前列腺增生患者,本品可引起尿潴留以及膀胱不适。
⑤心律失常者慎用。
⑥老年患者及肾功能、肝功能不全患者应使用推荐剂量。
用途
阿托品衍生物。支气管扩张药。毒蕈碱受体拮抗剂。生产方法
50.87g二(2-噻吩基)乙醇酸甲酯(I)和31.04g莨菪品(Ⅱ)溶于100ml甲苯中,在90℃分批加入1.65g金属钠,然后在78-90℃和50kPa下,蒸馏5h,以移出生成的甲醇。处理后得33.79g化合物(Ⅲ)。再在二氯甲烷和乙腈的混合液中,和溴甲烷反应季铵化,得到产物。安全信息
海关编码 | 2942.00.0500 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/11/08 | HY-17360 | Tiotropium Bromide | 5 mg | 312元 | |
2024/11/08 | HY-17360 | 噻托溴铵 Tiotropium Bromide | 136310-93-5 | 10mg | 500元 |