莫匹罗星(mupirocin,MPC)又名假单孢菌酸A(pseudomonic Acid A)、bactroban、BRL4910A,是一种天然产生的广谱抗生素,由荧光假单孢菌浸没发酵后产生,在结构上较特殊,与其他抗生素无关联。
生物来源
莫匹罗星又称假单胞菌酸A,由荧光假单胞菌(Pseudomonas fluorescens)分离出。
药理学
莫匹罗星作用于菌体内的异亮氨酸tRNA合成酶与异亮氨酸结合点,阻碍氨基酸的合成,同时耗竭了细胞内tRNA,使敏感菌的RNA和蛋白质合成中止。本品对哺乳类动物异亮氨酸tRNA合成酶的亲和力很低,故对人的毒性甚小。
莫匹罗星对需氧革兰阳性球菌有很强的抗菌活性,尤其对皮肤感染有关的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌。对耐药金黄色葡萄球菌也有效。对本品敏感的革兰阴性细菌有流感嗜血杆菌、淋球菌等。本品对起先天性抗感染屏障作用的皮肤正常菌群丛如细球菌、棒状杆菌和丙酸杆菌等抑制较弱。对绿脓假单孢菌、厌氧菌和真菌无抑制作用。
莫匹罗星对其它抗生素无交叉耐药性。与皮肤科病人其它常用的抗生素相比,本品保持对敏感菌株的敏感性。但在长期应用本品的病例中,亦已分离到对本品轻度耐药的菌株。
早期实验表明,外用本品0.02~0.1%浓度制剂对金黄色葡萄球菌即有抑制作用,而用2%浓度制剂则起杀菌作用。在偏酸环境下体外活性增强,因而皮肤的低pH值有利于本品的抗菌活性。
毒理学
莫匹罗星对哺乳类动物异亮氨酸—tRNA合成酶的亲和力很低,对人的毒性很小。
适应症
革兰氏阳性球菌引起的皮肤感染
原发性皮肤感染:脓包病、毛囊炎、疖肿
继发性皮肤感染:湿疹、溃疡、皮炎、创伤合并感染有显著治疗效果
用法用量
每日3次涂于患处,5天为一疗程
不良反应
偶见灼烧感、刺痛、瘙痒