盐酸罗匹尼罗为多巴胺受体激动剂(DopamineAgonist),增强多巴胺的作用,矫正中枢神经传导素的不平衡,解除症状并维持病人的自主性与活动力。
适应症
与左旋多巴联用于治疗帕金森病。
其他临床应用参考
用于治疗中至重度原发性不安腿综合征(RLS)。(FDA批准适应证)
特殊疾病状态
严重精神病性障碍患者:本药可能引起精神病恶化,故此类患者不应使用本药。
不良反应
1、全身表现
少见-蜂窝织炎、周围水肿、发热、类流感症状、腹部增大、心前区疼痛、非特异性水肿;罕见-腹水。
2、心血管
少见-心衰、心动过缓、心动过速、室上性心动过速、心绞痛、传导阻滞、心脏骤停、心脏扩大、动脉瘤、二尖瓣缺损;罕见-室性心动过速。
3、中枢/外周神经系统
常见-神经痛;少见-非随意性肌肉收缩、肌张力亢进、发声困难、共济失调、锥体外系异常、偏头痛、手足徐动症、昏迷、失语、抽搐、肌张力减退、外周神经疾病、瘫痪;罕见-抽搐大发作、偏瘫。
4、内分泌
少见-甲状腺机能减退、男性乳房发育、甲状腺机能亢进。
禁忌症
对本品有过敏反应的患者禁用。
注意事项
1、日常活动中易产生困倦:有报道罗匹尼罗治疗的患者在日常活动中(如驾驶车辆时)会出现困倦,而这经常会导致事故的发生。虽然许多患者称服用罗匹尼罗后有嗜睡表现,但并没有过度昏睡的先兆。据报道这些表现也可以到治疗1年后才出现。如果患者在白天日常活动中出现明显的困倦和嗜睡(如谈话、吃饭等),应该停用罗匹尼罗(见剂量和用法部分)。如果决定继续使用罗匹尼罗,患者应避免开车或其它危险的活动。目前还无法确定减少罗匹尼罗剂量就可以消除出现的困倦。
2、昏厥:早期帕金森氏病患者(未合用左旋多巴)和进展期帕金森氏病患者(合用左旋多巴)治疗过程中都会出现昏厥,有时还伴有心动过缓。
3、症状性低血压:临床试验和临床经验显示,多巴胺激动剂可能影响血压调节,从而导致体位性低血压,且剂量越高作用越明显。此外,帕金森氏病患者对体位改变的反应也较弱。因此,用多巴胺激动剂治疗帕金森氏病时要注意观察体位性低血压的症状,尤其在提高用药剂量的时候,同时患者应了解可能出现的风险。患者应忌突然坐起、躺倒和直立,尤其在长时间保持一定姿势或治疗初期更须注意。
4、运动障碍:罗匹尼罗可以加重左旋多巴的副作用,使已有的运动障碍更加严重。减少左旋多巴剂量可以消除这种副作用。
5、肝脏和肾脏:轻度至中度的肾功能损伤(肌酐清除率30-50ml/min)无需调整剂量。由于还没有相关研究,所以合并严重肝肾功能损伤的患者应慎用罗匹尼罗。
6、撤药后的急性高热和意识错乱:虽然没有关于罗匹尼罗的报道,但在撤药、突然减量或改变治疗时会发生类似恶性神经综合症(体温升高、肌肉僵硬、意识改变、自发性不稳)的表现。
7、并发纤维化:有报道称一些患者使用麦角碱类多巴胺制剂后出现腹膜后纤维化、肺部侵润、胸腔积液和胸膜增厚。停药可以缓解症状,但并不能完全消除这些并发症。
8、这些副作用与化合物的麦角结构有关,但是还无法知道是否非麦角碱类多巴胺激动剂也可以引起类似情况。
药物过量
过量服用引起的症状与罗匹尼罗的多巴胺能作用有关,要采取支持治疗、同时维持生命体征的稳定、清除未吸收成份(如洗胃)。
特殊人群用药
孕妇与哺乳期妇女用药
动物试验证实罗匹尼罗可以影响胚胎发育,如致畸胎效应。目前还没有足够的相关研究,故妊娠妇女服用罗匹尼罗应充分考虑到用药风险,权衡利弊。罗匹尼罗能抑制妇女催乳素的分泌从而减少哺乳。大鼠试验显示乳汁中含有罗匹尼罗或它的代谢物,但还不清楚罗匹尼罗是否会通过人乳排泄。由于许多药物都通过人乳排泄,可能会对婴儿造成影响,所以妊娠妇女要考虑是否需要停止哺乳或使用罗匹尼罗。
儿童用药
疗效和安全性尚未确定。
老人用药
65岁以上患者与65岁以下患者相比,罗匹尼罗的清除率降低30%,但因本药为剂量累加给药,逐渐加量,直到疗效满意而不出现毒副作用为止,故无需调整剂量。