盐酸坦索罗辛是第三代超选择性长效α1的抑制剂，由日本山之内制药研发成功，1992年7月获FDA批准上市。盐酸坦索罗辛是一种亚型高选择性α1受体阻滞剂，是专为BPH的治疗而研发的，能阻断前列腺内的α1A受体以及膀胱内的α1A和α1D受体，使上述部位平滑肌松驰，降低前列腺尿道压力，从而改善患者的排尿功能与临床症状。
α受体是什么东西？
在上世纪八十年代，科学家在进行人类前列腺研究时发现：人类泌尿系统特别是后尿路广泛存在着α肾上腺素能受体（α-AR），当α-AR兴奋时，皮肤粘膜血管和内脏血管就会收缩，从而外周阻力就会增大。
为什么阻断α1受体就能治疗很多泌尿系统疾病？
α肾上腺素能受体又可分为两种亚型，即α1-AR和α2-AR。而前列腺平滑肌中α1-AR约占了70% 。所以当α1受体阻滞剂作用于膀胱颈及前列腺的α 1-AR时，会使平滑肌舒张，尿路阻力减轻，那么排尿困难、肾绞痛等症状也会相应得到改善。
临床上，α肾上腺素能受体阻滞剂有很多，有长效的、短效的，也有选择性的、非选择性的。从药效、半衰期、副作用、方便性等多方面考量与研究，长效且具有高选择性的α1受体阻滞剂应运而生，其中最受欢迎的莫过于代表药物——盐酸坦索罗辛缓释胶囊了。
不同于其它的α-1阻断剂如多沙唑嗪和特拉唑嗪，盐酸坦索罗辛对前列腺平滑肌的选择性更高，对血管的作用微弱，因此大大地减少了诸如直立性低血压等副作用的发生。与非那雄胺相比，盐酸坦索罗辛治疗后短时间内就能出现症状改善；由于盐酸坦索罗辛对前列腺平滑肌的选择性更高，对血管的作用微弱，故大大减少了如直立性低血压等副作用的发生，因此盐酸坦索罗辛具有更广泛的应用前景。
主要作用
盐酸坦索罗辛可选择性阻断尿道、膀胱颈，前列腺中的a1A肾上腺素受体，能使尿道、膀胱颈口、前列腺平滑肌松弛，从而改善前列腺增生引起的排尿困难等症状。还可改善因前列腺炎引起的尿无力、尿不尽、会阴不适等症状。放松输尿管平滑肌，减少平滑肌的收缩幅度和频率，降低输尿管内压，对下段输尿管结石有促进排石作用，可减轻疼痛。