盐酸坦索罗辛是一种对前列腺平滑肌具有选择性的α-1阻断剂,是对由良性前列腺增生引起的尿路梗塞性病变有治疗作用的药物。与其他α-1阻断剂,如多沙唑嗪和特拉唑嗪相比,盐酸坦索罗辛对前列腺平滑肌的选择性更高,其服用剂量也因此较小,为防止其快速吸收导致其血药浓度升高引起直立性低血压等副作用,将其制备成缓释制剂是较好的选择。
作用
盐酸坦索罗辛是经美国批准的治疗良性前列腺增生症用药,为选择性α1肾上腺素受体阻断剂。其在膀胱颈与前列腺平滑肌上抑制α肾上腺素受体(α1a肾上腺素受体)。盐酸坦索罗辛对小动脉的α1b肾上腺素受体的影响很小,而小动脉的α1b肾上腺素受体主要负责非特异性α1肾上腺素能神经阻断药的抗高压效果。
与非那雄胺联用
盐酸坦索罗辛具有作用快、疗效明显等诸多优点,对于及时缓解临床症状非常有效,但其有一个不足之处,那就是无法抑制前列腺增生的发展,也就是说坦索罗辛仅仅能改善症状,但不能阻止病情发展,而抑制前列腺增生正是非那雄胺的主要作用。
非那雄胺是一种特异性5%u3B1还原酶抑制剂,其通过抑制5%u3B1还原酶的活性,减少前列腺雄性激素睾酮生成,促进前列腺细胞萎缩,诱导细胞凋亡而缩小前列腺体积,从而缓解前列腺增生所导致的尿道阻力增大。其次,现有研究还发现非那雄胺可以通过抑制雄性激素睾酮的分泌,从而预防和减少前列腺癌的发生率,因此在治疗前列腺癌上非那雄胺也是常用药物。
副作用
副作用包括逆行性射精、起立性低血压、头晕、腹泻、口渴、鼻塞和头痛。
盐酸坦索罗辛缓释微丸制剂
一种盐酸坦索罗辛缓释微丸制剂,其特征是:它由含药素丸包衣而得,含药素丸包含盐酸坦索罗辛、微晶纤维素和交联羧甲基纤维素钠,它们之间的质量比为:微晶纤维素∶交联羧甲基纤维素钠=1∶0.06~1∶0.158,盐酸坦索罗辛和含药素丸辅料之比为0.0015∶1~0.0019∶1,含药素丸采用挤出滚圆技术制备,含药素丸外包有两层包衣,两层包衣液分别为缓释包衣材料苏丽丝和肠溶包衣材料Kollicoat MAE 30DP,每100g含药素丸包衣量分别为苏丽丝105~110g,Kollicoat MAE 30DP12~18g。