盐酸强力霉素即盐酸多西环素,易引起食道炎和食道溃疡,与食物或大量水服用以减少这种风险,可用于肾功能损伤的动物, 具有高度脂溶性,可很好的穿透前列腺液及支气管分泌物,马不能静注,任何动物均不可肌内注射或皮下注射,最常见不良反应发生在胃肠道,可出现肝酶增加, 妊娠动物禁用;食道炎和食道狭窄及吞咽困难时禁用。
适应症
虽然没有 FDA 批准的兽用多西环素产品,但其药动学参数(更长的半衰期、更高的CNS渗透性)与盐酸四环素或土霉素相比,更适于在小动物中使用,特别是对于氮质血症患畜的治疗。常用于治疗小动物由一些不同微生物,包括包柔氏螺旋体、钩端螺旋体、立克次氏体、衣原体、支原体、巴尔通氏体及博德特氏菌引起的感染。
药理学/药效作用
四环素类抗生素为抑菌性抗生素,通过与敏感菌30S核糖体亚基的可逆性结合从而阻止其与氨酰基转移 RNA结合,抑制蛋白质合成。也有人认为,四环素类药物可与50S 亚基可逆性结合和改变敏感菌细胞膜的通透性,高浓度下也可抑制哺乳动物细胞蛋白质合成。
四环素类抗生素对大多数支原体、螺旋体(包括莱姆病微生物)、衣原体和立克次氏体都有抑菌活性。
药代动力学
多西环素口服吸收良好,单胃动物容易吸收多西环素。多西环素具有脂溶性,比盐酸四环素或土霉素更易透过机体组织和体液,包括脑脊液、前列腺和眼睛。
多西环素从体内的消除独特,主要以非活性的形式通过非胆汁的途径排泄到粪便。部分药物在肠道形成螯合物而失活。对于犬,75%通过这种方式消除,仅有 25%通过肾消除,少于5%的药物通过胆汁分泌。多西环素在犬体内的血浆半衰期约10~12 h,清除率约1.7 mL/(kg·min)。
多西环素在肾功能障碍的患畜体内不蓄积。
禁忌症/慎用/警告
多西环素禁用于对本品过敏的患畜。因四环素类药物可延缓胚胎骨骼发育和使乳牙变色,在妊娠后期必须权衡利弊后使用。
多西环素比其他水溶性四环素类药物(如四环素、土霍素)相比,更少导致异常。与土霉素或四环素不同,多西环素可用于肾功能不全的患畜。一些犬使用多西环素后肝酶增加,患显著肝损伤的犬慎用。
不良反应
在犬和猫,口服多西环素最常见的不良反应为呕吐、腹泻和食欲减退。为减轻不良反应与食物同服未见药物吸收显著下降。40%接受治疗的犬肝功能相关酶(丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶)增加。肝功能相关酶增加的临床意义尚未明确。
猫口服多西环素可引起食道狭窄,如口服片剂,应至少用6 mL 水送服,不可干服。
四环素类药物治疗(特别是长期)可导致非敏感细菌或真菌的过度生长(二重感染)。