图1 盐酸氟西汀的结构式
功效
盐酸氟西汀是抗抑郁药和选择性的血清素重吸收抑制剂,适用于抑郁症缓解期,用于巩固期治疗和维持期治疗。盐酸氟西汀是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),其能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺,增加间隙中可供实际利用的这种神经递质,从而改善情感状态,治疗抑郁性精神障碍。[1]
药代动力学
吸收:口服吸收良好,进食不影响药物的生物利用度;代谢:氟西汀具有非线性的药代动力学特征,首先通过肝脏效应。通常在服用后6到8小时达到血浆浓度。氟西汀通过多态脢CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢,去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,去甲氟西汀为4~16天。长的半衰期是造成停药后任在体内存留5到6周的原因。主要通过肾脏排泄,可分泌到乳汁中。[2]
危险人群
老年人:与较年轻的患者比较,健康老年人的动力学参数没有改变。肝功能不全:由于肝功能不全(酒精性肝硬化),氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分别增加至7天和12天。应该考虑给予较低的剂量。肾功能不全:给予轻度、中度和完全肾功能不全的患者单一剂量的氟西汀之后,动力学参数与健康志愿者相比无改变。然而重复给药后,观察到稳态血浆浓度的增加。
参考文献
[1] 盐酸氟西汀片说明书
[2] 沙莎,刘薏,李玲芝,孙丽丽等. 健康受试者单次口服盐酸氟西汀肠溶片的药代动力学. 《 CNKI 》 , 2008