作用机理
胍基乙酸是肌酸的前体物。含有高磷酸基团转移势能的磷酸肌酸在肌肉、神经组织中广泛存在，是动物肌肉组织中主要的能量供应物质。额外添加胍基乙酸，使机体产生大量的磷酸基团转移物质（磷酸肌酸），从而为肌肉、大脑、性腺等组织等高效工作提供动力，促进能量源源不断地向肌肉组织中分配。
制备方法
在装有回流冷凝管、滴液漏斗和温度计的500mL干燥的四口烧瓶中加入100mL纯化水，50克甘氨酸，2.0克碳酸钠，搅拌加热，滴加14克单氰胺的水溶液，控制反应温度在100℃以内。反应完后冷却至30℃以下，抽滤，用少量水漂洗，收集固体物干燥，得到肌基乙酸产品。含量≥98%。
安全性
膳食胍基乙酸的添加最初应用于人研究中。早期研究发现，胍基乙酸能够对心代谢失调和抑郁焦虑的患者有良好的作用，且没有明显的副作用。代重山等对胍基乙酸的致突变性进行研究，发现胍基乙酸的添加不会致诱变或基因毒性，也不会对环境造成危害。因此，胍基乙酸能够普遍地应用于人类保健和动物生产环节。胍基乙酸的服用对人肝和肌肉的酶表达谱没有明显影响，且服用带来的副作用也是可接受的，例如体重增加、恶心、腹胀、肌肉痉挛、腹痛。但值得注意的是，服用胍基乙酸除了会增加血清肌酐含量和肌肉中肌酸的含量外，还能够提高血清中同型半胱氨酸的含量。这是由于胍基乙酸被甲基化形成肌酸的同时还能够形成S-腺苷高半胱氨酸，然后在体内被水解成半胱氨酸和腺苷。
由于血清中同型半胱氨酸是临床上动脉粥样硬化和心血管疾病的重要指标，因而胍基乙酸的摄入提高了血浆中同型半胱氨酸的含量，可以考虑作为胍基乙酸的一种副作用。因胍基乙酸合成肌酸所需的甲基基团由S-腺苷甲硫氨酸提供，当胍基乙酸与甲基供体(如甜菜碱、胆碱、维生素B)一起作为添加剂添加时，能够抑制因胍基乙酸摄入后血清同型半胱氨酸的升高。此外，欧洲食品安全局指出，饲喂高剂量的胍基乙酸不会导致猪和鸡的肉制品中胍基乙酸、肌酸和同型半胱氨酸对消费者带来影响。由于胍基乙酸的摄取能够增加血清中同型半胱氨酸的含量，因此胍基乙酸作为一种运动保健药品或动物饲料添加剂时，需密切关注血清中同型半胱氨酸的浓度。