二甲双胍是一种双胍类口服降血糖药，为目前临床使用最为普遍的口服降血糖药物之一，二甲双胍的作用和用途与苯乙双胍基本相同，可用于治疗成人非胰岛素依赖型糖尿病及部分胰岛素依赖型糖尿病。二甲双胍的副作用比苯乙双胍少，但也可引起轻度胃肠道反应和皮疹，罕见副作用有贫血和血管炎。盐酸二甲双胍为二甲双胍的盐酸盐，降糖作用比苯乙双胍要弱，主要用于治疗单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者。
二甲双胍可促进脂肪组织摄取葡萄糖，使肌肉组织无氧酵解增加，增加葡萄糖的利用，减轻胰岛素抵抗，减少葡萄糖经消化道吸收，使血糖降低。二甲双胍可用于成年人非胰岛素依赖型糖尿病及部分依赖型糖尿病。对于经磺脲类治疗无效的多数幼年型糖尿病、瘦型糖尿病，应用本品后亦可降低血糖。临床二甲双胍可与磺脲类或胰岛素合用以增强其降血糖作用。肥胖型患者用本品还可减轻体重。
【其他名称】 甲福明。
【性状】 白色结晶或结晶性粉末，无臭。
二甲双胍 结构式
【使用历史】
20世纪50年代末，苯乙双胍用于2型糖尿病的治疗，1957年二甲双胍用于临床。但因双胍类药物所致的乳酸性酸中毒发生率较高，于70年代末已被许多国家禁止使用。90年代以来，由于双胍类药物独特的治疗作用，二甲双胍又被重新广泛地用于临床。
【药物作用及临床应用】
二甲双胍可抑制肠道对葡萄糖、氨基酸、脂肪等的吸收，抑制食欲，使餐后血糖降低和延迟。增加外周组织胰岛素受体与胰岛素的亲和力，促进外周组织摄取葡萄糖，加速葡萄糖的无氧酵解。抑制肝脏糖异生，减少肝糖输出。增加靶细胞中的胰岛素受体数，提高对胰岛素的亲和力和敏感性，增强胰岛素的作用。1型糖尿病单用本品无效，与胰岛素合用有效。增强外周组织糖的无氧酵解。增加骨骼肌对葡萄糖的利用和氧化。增加脂肪组织的葡萄糖代谢。抑制人动脉平滑肌细胞和成纤维细胞生长，延缓血管并发症的发生。适用于中年以上起病的2型糖尿病的治疗，特别是偏肥胖而不能通过饮食控制及运动治疗控制的高血糖者。亦用于磺脲类药物治疗失效者。对用胰岛素治疗的1型糖尿病和有胰岛素抗药性者，可加用本品以减少胰岛素剂量。2型糖尿病肥胖者与磺脲类或其他降糖药联用，可提高降糖效果。
【药代动力学】口服二甲双胍主要在小肠吸收。空腹状态下口服二甲双胍0.5g的绝对生物利用度为50%～ 60%。同时进食略减少药物的吸收速度和吸收程度。本品血药浓度时间为2小时，平均血浆浓度药物清除半衰期约为4小时。二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合，按照常用临床剂量和给药方案口服本品，可在24～48小时内达到稳态血浆浓度。本品不与血浆蛋白结合。一部分可由肾小管分泌，故肾清除率大于肾小球滤过率，本品主要以原形由肾脏排泄，12h内约排泄90%，半衰期为1.7～4.5h，故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
【适应症】 盐酸二甲双胍主要用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本品不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。
二甲双胍的作用和用途与苯乙双胍基本相同。本药对肥胖和非肥胖的2型糖尿病病人均有效，经单纯饮食控制无效的病人，单用二甲双胍治疗，其基础血糖通常可降低20%以上。磺脲类药物降血糖效果不佳时，加用二甲双胍联合治疗，又可使血糖降低20%以上。二甲双胍降血糖效果与药物剂量有关，有人研究，在每日剂量0.5g、1.5g、3.0g时，血糖下降率分别为13%、34%和41%。二甲双胍原发性失效率≤10%，继发性失效率每年为5%～10%。
【用法与用量】开始时每次0.5g ，每日2次，或0.85g，每日1次，随餐服用。可每周增加0.5g，或每2周增加0.85g，逐渐加至每日2g，分次服用。成人推荐剂量为每日2.55g，对需要进一步控制血糖患者，剂量可以加至每日2.55g(即每次0.85g，每日3次)。每日剂量超过2g时，为了更好地耐受，药物随三餐分次服用。
【不良反应】
二甲双胍不良反应如下：可引起恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适及头痛。其他少见的有大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、指甲异常、皮疹、出汗增加、味觉异常、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等。本品可减少维生素B12的吸收，但极少引起贫血。在治疗剂量范围内，引起乳酸性酸中毒罕见。
二甲双胍的副作用比苯乙双胍少，但也可引起轻度胃肠道反应和皮疹，罕见副作用有贫血和血管炎。偶尔可抑制维生素B12及某些氨基酸的吸收，可导致维生素B12缺乏症。二甲双胍也可引起乳酸性酸中毒，但极为罕见。
乳酸性酸中毒是双胍类药严重的不良反应，但少见。由于双胍类药物可促进组织葡萄糖的无氧酵解而发生乳酸堆积，尤其见于伴有肝、肾功能不全或合并重症感染、心肺疾病、休克、缺氧、酒精中毒等情况时。苯乙双胍在较大剂量时易发生，二甲双胍的发生率很低。
【禁忌证】
对本品过敏者禁用;下述情况禁用：
(1)妊娠期和哺乳期妇女、10岁以下儿童、80岁以上老人。
(2)糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高血糖高渗综合征、糖尿病乳酸性酸中毒。
(3)严重肝、肾功能不全，低血容量休克，心力衰竭，AMI，及其他严重心、肺疾病。
(4)严重感染或外伤、外科大手术、临床有低血压和缺氧等。
(5)合并严重糖尿病肾病与眼底病变。
(6)酗酒者、维生素B12和叶酸缺乏未纠正者。
【注意事项】
(1)对1型糖尿病不宜单独使用，应与胰岛素合用。
(2)定期检查肾功能，服药过程中如血乳酸增高到超过3mmol/L，尿酮体阳性及血清肌酐超过120μmol/L者忌用，尿酮阳性应立即停药。
(3)如出现心绞痛，心肌梗死，间歇性跛行，以及感染中毒症，心、肺和肝、肾功能恶化时均应停药，及时改用其他降糖药或用胰岛素。
(4)接受外科手术和碘剂X射线摄影检查前需暂停用。
(5)应激状态：如发热、昏迷、感染和外科手术时，应暂时停用并改用胰岛素，待应激状态缓解后再恢复使用。
(6)老年人、衰弱或营养不良的患者，以及肾上腺和垂体功能低减、酒精中毒的患者更易发生低血糖;用药期间禁止饮酒。
【药物相互作用】
(1)二甲双胍与抗凝药并用，可致出血倾向，需调整抗凝药的剂量;琼脂类可减少本品的吸收。
(2)西咪替丁可增加本品的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少本品剂量。
(3)二甲双胍与噻嗪类药物或其他利尿剂、糖皮质激素、雌激素、口服避孕药、苯妥英钠、拟交感神经药、钙通道阻滞剂、异烟肼等合用可引起血糖升高。
【制剂与规格】
盐酸二甲双胍片：0.25g×48(×12，×24，×60，×96，×100)片/盒(瓶);0.5g×24(×20，×30，×36，×40，×48，×72)片/盒(瓶)。0.85g×20片/盒(瓶)。
盐酸二甲双胍肠溶片：0.25g×48(×24，×60，×100)片/盒(瓶);0.5g×30片/盒(瓶)。
盐酸二甲双胍胶囊：0.25g×36(×48，×60)粒/盒(瓶)。
盐酸二甲双胍肠溶胶囊：0.25g×24(×36，×48，×72)粒/盒(瓶);0.5g×24粒/盒(瓶)。
【网络资料】
二甲双胍为双胍类口服降血糖药。具有多种作用机制，包括延缓葡萄糖由胃肠道的摄取，通过提高胰岛素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用，以及抑制肝、肾过度的糖原异生，不降低非糖尿病患者的血糖水平。
临床上盐酸二甲双胍主要用于治疗单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素用量。
国内目前主要生产厂家为中美上海施贵宝制药有限公司。
【参考资料】
王相海,蒋光峰 主编.国家基本药物使用手册.青岛：中国海洋大学出版社.
https://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB6222671.htm
http://baike.baidu.com/view/323482.htm
上海市执业药师协会,上海市中西医结合学会 组织编写;张瑶年,李端,王文健