心房纤颤(简称房颤)绝大多数发生于冠心病、高血压性心脏病、肺心病、低血钾急性肺部感染或洋地黄中毒等。随着心血管疾病患者增加,出现房颤的情况越来越多。那么接下来就来了解一下治疗房颤的一种抗心律失常药物——奎尼丁。
基本信息
奎尼丁,化学名称为(9S)-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇,分子式为C20H25N2O2,呈白色至淡黄色晶体粉末状,是金鸡纳树的提取物。
药理作用
奎尼丁是I a类钠通道阻滞药,低浓度(1μ mol/L)即可阻滞Na+内流,因此可明显抑制异位起搏和除极化组织的兴奋性和传导性,降低心脏之间传导的速度,延长有效的不应期,减低心脏的兴奋性,对心房不应期的延长又较心室明显,从而提高心房和心室的传导的频率。
体内过程
口服后吸收良好,几乎全部可被胃肠道吸收,经2小时左右可达血浆峰浓度。生物利用度为72%~87%。在血浆中约有80%~90%的药物可与蛋白相结合,心肌浓度尤高,可达血浆浓度的10倍。t1/2为5~7小时。终经肝代谢,20%以原形随尿液排出。
不良反应
1、心脏:本品中毒浓度房室及室内传导阻滞,产生心脏停搏,较多见于原有心脏病患者,也可发生室性早搏、室性心动过速及室颤。2%~8%患者用药可出现Q-T间期延长和诱发室性心动过速(扭转性室性心动过速)或室颤,可反复自发自停,发作时伴晕厥现象。
2、胃肠道:最常见,包括恶心、呕吐、痛性痉挛、腹泻、食欲下降、小叶性肝炎及食道炎等,腹泻可加重诱发室性心动过速。
3、金鸡纳反应(Cinchonism):是奎尼丁特殊不良反应,表现为头痛、头晕、耳鸣、腹泻、恶心、视物模糊等症状。
4、过敏反应:各种皮疹,尤以荨麻疹、瘙痒多见。
6、肌肉:使重症肌无力加重。
7、血液系统:本品可使血管扩张产生低血压,个别可发生脉管炎。血小板、中性粒细胞数量减少,可发生急性溶血性贫血。