桔皮素（英语：Tangeretin 或 Tangeritin，也称为5,6,7,8,4'-五甲氧基黄酮，4',5,6,7,8-Pentamethoxyflavone）是一种去甲橘皮素衍生的O-甲基化黄酮，存在于柑（C. tangerina）等柑橘属（Citrus）植物的果皮中。
抗肿瘤作用
桔皮素是一种提取自柑橘果皮的多甲基黄酮类天然产物，在许多肿瘤疾病上表现出较好的抗肿瘤效果。
Perez等的研究发现，长期食用柑橘的人群其前列腺癌的发病率较对照组人群低，而桔皮素是存在于各种柑橘果皮中的一种黄酮类天然化合物。进一步的研究显示桔皮素在多种肿瘤中均具有一定的抗肿瘤作用，桔皮素可以抑制前列腺癌LNCaP、PC-3细胞迁移和侵袭，并抑制其上皮-间质转化过程，还可以抑制转移性乳腺癌，其作用靶点包括TP53、PTGS2、MMP9和PI3K/Akt信号通路。在乳腺癌中的研究还发现，桔皮素可以影响肿瘤的代谢和能量生成过程，还可通过影响细胞周期、诱导细胞凋亡等方式抑制乳腺癌细胞。在非小细胞肺癌中，桔皮素可通过促进自噬过程，诱导G2/M细胞周期停滞，促进细胞凋亡的发生，转移性肺癌的治疗困难，可选择的治疗药物范围小且昂贵，桔皮素可以抑制转移性肺癌细胞株的侵袭能力。在本研究中，我们发现桔皮素可以在体外抑制非小细胞肺癌A549、HCC827以及H1299细胞系的增殖和侵袭能力，这一结果与文献报道类似。我们进一步研究了桔皮素对肺癌细胞体内增殖的影响，发现桔皮素可以在体内起到抑制肺癌增殖的作用。
参考来源：DOI：10.7507/1007-4848.202203003